Билет 1 Вопрос1.Фармакология-наука изучающая взаимодействие лекарственных средств с организмом. Фармакология занимает исключительное положение среди наук о живой природе.главная задача фармакологии -создание эффективных лекарственных средств для профилактики лечения заболеваний человека. И значит увеличения продолжительности жизни человека и его трудоспособности. Вопрос2. холинорецепторы - сложные белковые макромолекулы ,которые в результате взаимодействия с модулятором(ацетилхалино) инициируют процесс передачи возбуждения в центральной нервной системе, а так же контролируют двигательную активность мускулатуры иннервацию внутренних органов и многие другие жизненно важные функции. Холинорецепторы разной локализации, как и адренорецепторы обладают различной чувствительностью к фармокологическим агентам. По этим особенностям выделяются два вида холино рецепторов: никитино чувствительные(нхолинорецепторы) и мускалино чувствительные(мхолинорецепторы).изберательное действие на которые лежит в основе лечение различных заболеваний,связанных с нарушением передачи нервных импульсов.
Пилокарпин-преп. относится к списку А. По физ. свойствам представляет собой бесцветные кристаллы или бел крист. порошок без запаха,горького вкуса,очень легко р-м в воде и спирте. Явл. гигроскопичным. Фарм. свойства-препарат оказывает противоглаукомное действие,стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры. Применение-при глаукоме,при нарушении трофики глаза или тромбоза центральной вены седчатки или острой непроходимости её артерий. При отрофии зрительного нерва и для устранения медриатического действия атропина и его аналогов (расш. зрачёк) Побочное действие-головная боль,боль в глазах,акомодация,нарушение сумеречного зрения. противопоказания-гиперчувствительность,обострение бронхиальной астмы,состояния после автольмологических операций,закрыто угольная глаукома,отслойка сетчатки,беременность и возраст до 18 лет. Выпускается в виде порошка, 1 и 2 % р-ра во флаконах,1%р-ра в тюбиках капельницах, 1 и 2% глазные мази и глазные плёнки.
Ацеклидин.препарат списка А. по физическим свойсьвам белый кристаллический порошок Легко растворим в воде. Фармакологическое действие: Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение АД, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм Способ применения и дозы: При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки - п/к 1-2 мл 0.2% раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при субинволюции матки - в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 4 мг, суточная - 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят п/к 0.75-1 мл 0.2% раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят п/к 0.5-1 мл 0.2% раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.
Вопрос3 анестезин. Он относится к местным анесетикам
Билет 2 Вопрос1.фармококинетика- раздел науки в медецине,изучающий кинетические закономерности химических и биологических процессов,происходящих с лекарственным средством в организме млекопитающего. Пути введения: парентеральные: накожные,на слизистые,ингаляции,инъекции,имплантации Энтеральные пути введения: Пероральный,Ректальный,сублингвальный,трансбукально,через зонд Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный путь введения.Наиболее распространенный удобный простой и выполнимый в любой обстановке путь введения лекарственных средств в организм-пероральный.путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия ЛС.так при энтеральном пути введения продолжительность действия больше чем при парентеральном.сила действия ЛС также связана с путем введения например при введении в организм одной и тойже дозы ЛС эффективность будет в 5-10 раз больше при внутривенном введении по сравнению с пероральным способом введения
Вопрос2.цититон. препарат списка В.прозрачная безцветная жидкость. Оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегитативного отделанервной сситемы и родственныеим образовния.. Действие лекарства. Цититон возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, хромаффинную ткань надпочечников и сонный гломус. Стимуляция сонного гломуса вызывает кратковременное возбуждение дыхания. Цититон оказывает также прямое действие на дыхательный центр. Стимуляция сосудодвигательного центра, а также симпатических ганглиев и надпочечников приводит к освобождению из тканевых депо катехоламинов, в результате чего значительно повышается артериальное давление. лобелина гидрохлорид- белый кристаллический порашок горького вкуса,без запаха.трудно растворим в воде,растворим в спирте. Лобелин является вешеством,оказывающим спецефическое возбуждение действие на ганглии вегетативного отдела нервной системыи каротидные клубочки.это действие сопровождается возбуждение дыхательного и других центров продолговатого мозга. Форма выпуска:1% раствор лобелина в ампулахи шприц-тюбик по 1мл Вопрос3 октадин. Потому что в нем не содержится резерпин.
Билет 3 вопрос1.Фармакокинетика-изучает процессы всасывания(адсорбция),распе6ределения,депарирования,метаболизма и выведения лекарсттвенного вещества из организма Основные механизмы всасывания- пассивная дифузия-таким путём легко всасываются липофильные вещества 2)фильтрация-через споры мембран и канальцы 3)Активный транспорт-в этом процессе участвуют транспортные системы клеточных мембран,он характеризуется изберательностью к определённым соединениям,возможностью конкуренции2х в-ществ за 1 транспортный механизм,возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой энергии, обеспечивает всасывание гидрофильных,полярных молекул. 4)Пиноцитоз- происходит образование пузырька,который заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами веществ,пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки,где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу Всасывание при различных путях введения: при ректальном-лек. в-во попадаетв геморидальные вены(обволакивающие прям. кишку) и затем в общий кровопоток минуя печень.сублингвально-лек.в-во всасывается слизистой оболочкойтрансбукально-этим методом можно добится постоянной концентрации в-ва в крови. Биодоступность-различают абсолютную и относительную биодоступность Абсолютная-это доля поглащённого препарата при вне сосудистом введении по отношению к его количеству после внутривенного введения. Относительная биодоступность-определяет относительную степень всасывания лек. вещества из испытуемого препарата и препарата сравнения Вопрос 2 Карбахолин эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном. Как лекарственное средство ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет. При приёме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС.Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, называют холинорецепторами. По химическому строению и фармакологическим свойствам карбохолин близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приёма внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается. Фосфакол-при хронической глаукоме,острый приступ глаукомы,выпадение хрусталика идругих состояниях при которых необходимо вызвать длительное сужение зрачка побочные эффекты отравление антихолиностеразными ср-ми- спазм зрачка,спазмы ЖКТ,тяжелые спазмы бронхов и удушье,гиперсекреция всех желёз,судороги,сокращение отдельных групп мышц,общая слабость,паралич в следствии депарялизации. Смерть от паралича дыхания,спазма бронхов и удушья.Борьба с невсасавшимся ядом-промыть р-м соды,гидрокарбоната натрия,большим кол-м воды. При попадании в ЖКТ-промывание желудка,адсорбирующие ср-ва,слабительные средства. Борьба с всасавшимся ядом-введение антогонистов. Помимо этого назначение из группы реактиватора холиностеразы они восстанавливают её активность . К ним относятся-дипироксим и изонитрозин.
Вопрос3 задача- препарат ГАСТРОЦЕПИН М-холиноблокаторУгнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Билет 4 вопрос1
1. Фармакокинетика – это раздел Ф/логии изучающий процессы всасывания (адсорбция), Распределения, депонирования (хранение), метаболизма (биотрансформации, хим превращения и выведение ЛВ из организма (экскреция) Распределение ЛС определяется множеством факторов в зависимости от которых лек-во будет распростроняться в организме равномерно или неравномерно. Наиболее важным фактором влияющим на распределение ЛС явл: -Концентрация ЛВ в крови(чем выше конц-ция, тем равномернее) -Объём кровотоков ткани -растворимость в липидах(р-римые лучше) -Степень связывания с белками плазмы крови (Связанные не проходят) - Объём проникновения через гистогематические барьеры(ткань-кровь) – представленный стенкой капилляров и клеточной мембраной. Через стенку капилляров имеющую характер пористой мембраны большинство ЛС проходят довольно легко. Искл. составляют белки плазмы и их комплексы с препаратами. Гематоэцефалический барьер – биол мембраны отделяющие нервную ткань и церебральную жидкость от крови. Скорость прохождения ЛВ через этот барьер зависит от р-римости в липидах. Плохо р-римые практически не проникают в ткань мозга. Имеются отдельные участки ГМ (область эпифиза и задней части гипофиза) в которой ГЕБ практич не эффективен. Так же на проницаемость ГЕБ влияют некоторые патологические состояния. Прохождение через ГЕБ регулир так же р-гликопротеиновым насосом. Он способствует выведению в-в из мозговой ткани в кровь, а так же препятствует проникновению ряда соединений из крови в ЦНС. Плацентарный барьер – это биол мембраны через которые осуществляется поступление в-в из крови матери в кровь эмбриона. Барьеор обладает избирательной проницаемостью, через него проходят липофильные соединения, а ионизир полярные в-ва через плаценту не проникают.
Вопрос2 Прозерин Неостигмина метилсульфат Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для инъекций, таблетки Показания: Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ и мочевого пузыря. Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, атеросклероз, стенокардия Побочные действия: Гиперсаливация, усиление перистальтики кишечника, тошнота, миоз, , подергивание скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочеиспускания;
Галантамина гидробромид Международное наименование: Галантамин (Galantamine) Лекарственная форма: раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Показания: Полиомиелит, детский церебральный паралич, миастения, радикулит, нарушение мозгового кровообращения Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей и кишечника Побочные действия: Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, брадикардия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.
Физостигмин салицилат Показания: закрытая глаукома, диагностика в офтальмологии, атония кишечника и мочевого пузыря, нервно-мышечные заболевания. Показания: Полиомиелит, детский церебральный паралич, миастения, радикулит, нарушение мозгового кровообращения Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей и кишечника Побочные действия: Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, брадикардия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.
Вопрос3 ШАЛФЕЙ т.к. он содержит эфирные масла которые обладают антимикробным действием
Билет5 вопрос1. Фармакокинетика-изучает процессы всасывания(адсорбция),распе6ределения,депарирования,метаболизма и выведения лекарсттвенного вещества из организма. Характер распределения определяется множеством факторов в зависимости от которых лекарство будет распространено в организме. Наиболее важные факторы-1)концентрация лекарственного вещества в крови,чем выше концентрация-тем равномернее 2)объём кровотока в ткани кровоснабжение того или иного органа или ткани 3)растворимость в липидах 4)степень связывания с белками плазмы крови. лекарственные вещества связаные с белками плазмы крови не будут дефундировать через мембраны 5)объём проникновения через гистогематические барьеры Гистогематический барьер-представлен стенкой капиляров и клеточной мембраной гематоинцефалический барьер-между кровью и нервной тканью. Скорость прохождения через этот барьер зависит от растворимости в липидах 2й вопрос Наименование: Атропина сульфат (Atropinisulfas) Фармакологическое действие: Атропин относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов. Эффекты действия атропина противоположны эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов (в том числе блуждающего). Показания к применению: При брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва и передозировке бета-адреноблокаторов и антагонистов кальция. Способ применения: При блокаде вагусного происхождения (вызванной повышением активности блуждающего нерва) вводят внутривенно 1 мл 0,1% раствора. Также атропин в подобной дозе применяют при блокаде, вызванной пропранололом или верапамилом. Побочные действия: При применении атропина следует соблюдать осторожоность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), тахикардию (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания, атонию (потерю тонуса) кишечника, головокружение. Противопоказания: Атропин противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении). Форма выпуска: 0,1% раствор в ампулах по 1 мл. Условия хранения: Список А. В защищенном от света месте. Торговое наименование: Скополамина гидробромид Международное наименование: Скополамин (Scopolamine) Групповая принадлежность: М-холиноблокатор Описание действующего вещества (МНН): Скополамин Фармакологическое действие: М-холиноблокатор, оказывает противорвотное, седативное и спазмолитическое действие. Показания: Паркинсонизм, ВСД, болезнь Меньера, двигательное и психическое возбуждение, премедикация, гиперсаливация, рвота. Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза), воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза. Морская и воздушная болезнь - профилактика (ТТС). Побочные действия: Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение внимания, замедление психических и двигательных реакций, фотофобия, судороги Платифиллин - описание, противопоказания, применение Латинское название: Platyphyllin Фармакологические группы: м-Холинолитики. Спазмолитики миотропные Действующее вещество (МНН) Платифиллин (Platyphylline) Применение: Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмии, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, понос (императивные позывы), в офтальмологической практике - для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях. Противопоказания: Глаукома, недостаточность функции печени и почек, паралитическая непроходимость или атония кишечника, язвенный колит, миастения. Побочные действия: Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, сердцебиение, снижение АД, одышка, атония кишечника, задержка мочи, возбуждение, судороги. Инструкция по применению препарата Пирензепин (Pirenzepine) (-) Действующее вещество (МНН) Пирензепин (Pirenzepine) Применение: Острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. медикаментозные. Ограничения к применению: Не рекомендуется использовать в I триместре беременности. Побочные действия: Головная боль, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор/диарея. Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Внутрь — по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — не менее 4 нед (4–8 нед) без перерыва. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8–12 ч. При болезни Золлингера — Эллисона дозу увеличивают вдвое. Меры предосторожности: При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. С осторожностью используют у пациентов с глаукомой и гипертрофией предстательной железы. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы. Особые указания: Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч. Отравление атропином (белладонной). Отравление атропином чаще всего наблюдается при применении его в качестве лекарственного вещества, (атропин находит себе широкое применение в глазной практике). Отравление наблюдается также вследствие неосторожного обращения с растениями, в состав которых входит атропин (красавка) и сходные с ним по физиологическому действию алкалоиды гиосциамин (белена). Картина отравления красавкой я беленой одна и та же. Первое тяжелое ощущение, от которого страдает отравившийся, заключается в крайней сухости слизистой оболочки полости рта и глотки, в водобоязни, в судорожном сокращении глотательных мышц, появляющемся при попытке что-либо проглотить. Лицо краснеет. Кожа совершенно суха. Зрачки чрезвычайно расширены, глаз не в состоянии приспособиться к рассматриванию близких предметов (паралич аккомодации). В то же время обнаруживается ряд расстройств со стороны нервной системы: головные боли, головокружения, обманы чувств (галлюцинации). Человек болтает без конца, быстро переходя от одного предмета к другому. Страдает и сердце, благодаря параличу задерживающих нервов (n. vagas). Пульс ускорен, мал. Отравление атропином отражается на дыхании, вызывая затруднение его, а затем и паралич. При лечении таких отравлений необходимо прежде всего принимать меры к удалению яда при помощи промывания желудка, рвотных средств (апоморфин, под кожу). Внутрь дают таннин или раствор йода в йодистом калии для того, чтобы перевести яд в трудно растворимое состояние. При возбужденном состоянии прибегают к подкожным впрыскиваниям морфия, к вдыханию паров хлороформа или же к приемам хлоралгидрата внутрь. Напротив, при коматозном состоянии, при упадке сердечной деятельности применяются возбуждающие средства. Показаны также искусственное дыхание, кровопускание и подкожное вливание физиологического раствора поваренной соли. Вопрос 3 задача- препарат ГАЛАНТАМИН он проникает через ГЭБ т.к. хорошо растворяется в липидах(жирах)
Билет6 1)фармакокинетика лв- раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, Депанирования место содержания, метоболизма (биотрансформации) и выведение л-ва из организма(эскрепция)
Гематоэнцефалический барьер -представляет собой биологические мембраны, отделяющие нервную ткань от крови и цереброспинальную жидкось от крови. Скорость прохождения лв через этот барьер зависит от растворимости в липидах плохорастворимые не проникают в ткань мозга. Прохождение в-в через ГЭб регулирует так же Р-гликопротеиновым насосом. Он способствует выведен в-в из мозговой ткани в кровь. Плацентарный барьер-биологич. мембраны, через которые осуществляется поставка в-в из крови матери в кровь эмбриона. Барьер обладает избирательной проницаемостью. Через него проходят лмпофильные соединения. А ионизир. полярные в-ва через плацнту не проникают.
2) Н холиноблокатор : гангиоблокатор – бензогексоний, пентамин, гигроний. Антогонисты: Антихолинэстеразные препараты.
Вопрос3 Адреналин + мезатон
Билет 7.Вопрос1 Фармакокинетика-изучает процессы всасывания(адсорбция),распе6ределения,депарирования,метаболизма и выведения лекарсттвенного вещества из организма. Характер распределения определяется множеством факторов в зависимости от которых лекарство будет распространено в организме. Наиболее важные факторы-1)концентрация лекарственного вещества в крови,чем выше концентрация-тем равномернее 2)объём кровотока в ткани кровоснабжение того или иного органа или ткани 3)растворимость в липидах 4)степень связывания с белками плазмы крови. лекарственные вещества связаные с белками плазмы крови не будут дефундировать через мембраны 5)объём проникновения через гистогематические барьеры Пути выведения ЛВ: Выведение неизмененного лекарственного вещества или его метаболитов осуществляется всеми экскреторными органами (почками, кишечником, легкими, молочными, слюнными, потовыми железами и др.).Основным органом выведения лекарств из организма являются почки. Выведение лекарств почками происходит путем фильтрации и с помощью активного или пассивного транспорта. Липоидорастворимые вещества легко фильтруются в клубочках, но в канальцах они вновь пассивно всасываются. Препараты, слабо растворимые в липоидах, быстрее выводятся с мочой, поскольку они плохо реабсорбируются в почечных канальцах. Кислая реакция мочи способствует выведению щелочных соединений и затрудняет экскрецию кислых. Поэтому при интоксикации лекарствами кислого характера (например, барбитуратами) применяют натрия гидрокарбонат или другие щелочные соединения, а при интоксикации алкалоидами, имеющими щелочной характер, используют аммония хлорид. Ускорить выведение лекарств из организма можно и назначением сильнодействующих мочегонных средств например, осмотических диуретиков или фуросемида, на фоне введения в организм большого количества жидкости (форсированный диурез). Выведение из организма оснований и кислот происходит путем активного транспорта. Этот процесс идет с затратой энергии и с помощью определенных ферментных систем-переносчиков. Создавая конкуренцию за переносчик каким-либо веществом, можно замедлить выведение лекарства (например, этамид и пенициллин секретируются с помощью одних и тех же ферментных систем, поэтому этамид замедляет выведение пенициллина).Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, выводятся кишечником и применяются при гастритах, энтеритах и колитах (например, вяжущие средства, некоторые антибиотики используемые при кишечных инфекциях). Кроме того, из печеночных клеток лекарства и их метаболиты попадают в желчь и с нею поступают в кишечник, откуда либо повторно всасываются, доставляются в печень, а затем с желчью в кишечник (кишечно- печеночная циркуляция), либо выводятся из организма с каловыми массами. Не исключается и прямая секреция ряда лекарств и их метаболитов стенкой кишечника.Через легкие выводятся летучие вещества и газы (эфир, закись азота, камфора и т.д.). Для ускорения их выброса необходимо увеличить объем легочной вентиляции. Вопрос2 ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.Форма выпуска лекарства. Ампулы по 2 и 5 мл 1 % раствора или в ампулах по 0,01 г тубокурарина в сухом виде.Применение и дозы препарата. Внутривенно 1 мл 1 % раствора для расслабления скелетной мускулатуры, наступающего через 2—5 мин и продолжающегося 20—40 мин. Для длительного расслабления скелетных мышц тубокурарин вводят повторно в дозе, не превышающей 2/3 предыдущей (во избежание кумуляции). Общее количество препарата не должно превышать 0,04 г на операцию.Действие лекарства. См. Диплацин. В отличие от последнего тубокурарин-хлорид вызывает более сильное расслабление скелетных мышц. Потенцирует действие эфира и других наркотических средств, поэтому при эфирном наркозе количество обоих веществ уменьшается до 1/3—1/2 обычной дозы. Курареподобный эффект тубокурарина снимается прозерином. В малых дозах не влияет на центральную нервную систему, Н-холинореактивиые системы вегетативных ганглиев, функцию сердечно-сосудистой и пищеварительной систем. В больших дозах тубокурарин-хлорид оказывает ганглиоблокирующее действие и понижает артериальное давление, кроме того, освобождает из тканей гистамин, вызывающий спазм бронхов. Хранение:список А для антидеполяризующих (конкурентных) средств активными антагонистами являются антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантонин и др.).
Вопрос3. отравление халиноблокаторами. Нужно промыть желудок, ввести м-халиномиметик(прозарин) принять слабительное препаратов натрия, магия
Билет 8 Вопрос1 Фармакодинамика-раздел фармокологии изучающий действие лекарственных веществ зависимость действия от различных факторов,побочное и токсическое действие лекарственных веществ Рецепторы фармакологические (РФ), рецепторы клеточные, рецепторы тканевые, расположены на мембране эффекторной клетки; воспринимают регуляторные и пусковые сигналы нервной и эндокринной систем, действие многих фармакологических препаратов, избирательно влияющих на эту клетку, и трансформируют указанные воздействия в её специфическую биохимическую или физиологическую реакцию. Наиболее исследованы РФ, посредством которых осуществляется действие нервной системы. Влияние парасимпатического и двигательного отделов нервной системы (медиатор ацетилхолин) передают два типа РФ: Н-холиноцепторы передают нервные импульсы на скелетные мышцы и в нервных ганглиях с нейрона на нейрон; М-холино-цепторы участвуют в регуляции работы сердца и тонуса гладких мышц. Влияние симпатической нервной системы (медиатор норадреналин) и гормона мозгового вещества надпочечника (адреналина) передаётся альфа- и бета-адреноцепторами. Возбуждение альфа-адреноцепторов вызывает сужение сосудов, подъём артериального давления, расширение зрачка, сокращение ряда гладких мышц и т.д.; возбуждение бета-адреноцепторов — увеличение сахара в крови, активацию ферментов, расширение сосудов, расслабление гладких мышц, усиление частоты и силы сердечных сокращений и т.д. Т. о., функциональное влияние осуществляется через оба типа адреноцепторов, а метаболическое — преимущественно через бета-адреноцепторы. Обнаружены также РФ, чувствительные к дофамину, серотонину, гистамину, полипептидам и другим эндогенным биологически активным веществам и к фармакологическим антагонистам некоторых из этих веществ. Терапевтический эффект ряда фармакологических препаратов обусловлен их специфическим действием на специфические Р. Рецептор образует с веществами обратимый комплекс. Его прочность зависит от сродства вещества к рецептору (аффинитета). Комплекс образуется за счет молекулярных связей: Механизм действия лекарственных веществ В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Торможение или возбуждение физиологических процессов ведет к снижению или усилению соответствующих функций тканей организма.
При применении лекарственных средств в организме последние могут воздействовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток. Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором сопровождaeтся физиологическими, биохимическими изменениями в организме, которые в конечном итоге определяют клинический эффект.
Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, — антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединен
ия в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами — агониста или естественного медиатора.
По чувствительности к естественным медиаторам и их антагонистам рецепторы делятся на группы.
Чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинергическими, чувствительные к адреналину — адренергическими. По чувствительности к мускарину и никотину холинергаческие рецепторы подразделяются на мускариночувствительные (м-холинорецепторы) и никотиночувствительные (н-холинорецепторы). Различают н-холинорецепторы, которые находятся в ганглиях автономной нервной системы, и н-холинорецепторы поперечнополосатой мускулатуры. Известны различные подтипы адренергических рецепторов: альфа1, альфа2, бета1, бета2. Существуют также Н1, и Н2— гистаминовые, допаминовые, серотониновые, опиоидные и другие рецепторы. Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов. Ингибиторы моноаминооксидазы (ипразид, ниаламид) препятствуют разрушению адреналина и усиливают активность симпатической нервной системы. Фенобарбитал и зиксорин, усилива я активность глюкуронилтрансферазы печени, снижают уровень билирубина в крови.
Физико-химическое действие на мембраны клеток Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов. Это относится к группе антиаритмических, противосудорожных препаратов, средств для общего наркоза. Прямое химическое взаимодействие лекарств вoзмoжнo с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами (например, нейтрализация соляной кислоты желудка антацидными средствами).
Виды действия лекарственных веществ Различают несколько видов действия лекарственных веществ.
Местное действие Местное действие проявляется на месте его нанесения (введения). Например, нанесение на поверхность тканей раствора йода, местноанестезирующих средств (лидокаина) и др.
Системное действие Системное (резорбтавное) действие лекарства наступает в результате поступления его в общий ток крови и затем в ткани.
Прямое действие Прямое действие лекарственных веществ реализуется в месте контакта вещества с тканями (сердечные гликозиды). Рефлекторное действие опосредуется влиянием на чувствительные рецепторы, возбуждение которых сопровождaeтся изменениями функционального состояния соответствующих или исполнительных органов.
Обратимое действие — в этом случае действие большинства лекарственных препаратов при однократном введении заканчивается в течение нескольких часов или суток.
Необратимое действие — стойкое изменение функциональной структуры макромолекул (противовирусные, противоопухолевые средства и др.).
Лечебное действие представляет собой основное действие, присущее данному лекарственному препарату (противоаритмическое действие верапамила).
Сопутствующее лечебное действие — действие лекарственного вещества, также оказывающее терапевтический эффект (усиление функции почек при применении сердечных гликозидов и др.). вопрос2. Местные анестетики-это сложные эфиры ароматических кислот или амиды. Классификация:1)сложные эфиры-какаин,новокаин,дикаин,анестезин,бензофурокаин Амиды: лидокаин,тримекаин,пиромекаин,бупивикаин,артикаин Комбинированые-лидокатонультрокаин,лавестезин Механизм действия-местные анестетики попадая в клетку закрывают иононатривые каналы с внутренней стороны,в результате возбуждение по нервным волокнам не передаётся и чувство боли не возникает Резорбтивное действие - действие лекарственных средств или токсичных веществ, проявляющееся после всасывания их в кровь. Анастезин в отличие от новокаина плохо р-м в воде и в связи с этим применяется для обезболивания раневых и язвенных поверхностей Торговое наименование: Анестезин
Международное наименование: Бензокаин (Benzocaine)
Групповая принадлежность: Местноанестезирующее средство
Описание действующего вещества (МНН): Бензокаин
Лекарственная форма: мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки
Фармакологическое действие: Местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При нанесении на поверхность слизистой оболочки полости рта действие развивается через 1 мин.
Показания: Внутрь. Гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Наружно. Зубная боль, боль в деснах; отит средний; боль в области наружного слухового прохода; миозит, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, заболевания поверхностных вен, перианальные трещины. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические про цедуры).
Противопоказания: Гиперчувствительность.C осторожностью. Детский возраст (до 2 лет), период лактации.
Побочные действия: Аллергические реакции, контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности (в месте применения).Передозировка. Симптомы: цианоз, диспноэ, головокружение. Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0.3 г 3-4 раза в день. Высшие дозы: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г; для детей - до 1 года - 0.02-0.04 г, 2-5 лет - 0.05-0.1 г, 6-12 лет - 0.12-0.25 г. Наружно, на область поражения наносят гель, 5% мазь или раствор для наружного применения. При воспалении слухового аппарата - по 4-5 кап в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью. При необходимости аппликацию повторяют каждые 1-2 ч.
Взаимодействие: Ненаркотические анальгетики и антихолинэстеразные ЛС усиливают действие. Снижает антибактериальную активность сульфаниламидов. Торговое наименование: Новокаин
Международное наименование: Прокаин (Procaine)
Групповая принадлежность: Местноанестезирующее средство
Описание действующего вещества (МНН): Прокаин
Лекарственная форма: мазь для наружного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные
Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Показания: Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.C осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Побочные действия: Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. ВРД-0,25 ВРД 0,75
Торговое наименование: Лидокаин
Международное наименование: Лидокаин (Lidocaine)
Групповая принадлежность: Местноанестезирующее средство
Описание действующего вещества (МНН): Лидокаин
Лекарственная форма: раствор для инъекцийсм. также: Лидокаин; аэрозоль для местного применения, гель для местного применения, гель для наружного применения, спрей для местного применения дозированный Лидокаин; раствор для внутримышечного введения Лидокаин; капли глазные
Фармакологическое действие: Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Показания: Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.C осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери); для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для парацервикального назначения в акушерской практике - нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз.
Побочные действия: Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии) - вызывает чаще др. местноанестезирующих средств, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии). Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство. Прочие: стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. отн к списку Б
Торговое наименование: Тримекаин
Международное наименование: Тримекаин (Trimecaine)
Групповая принадлежность: Местноанестезирующее средство
Описание действующего вещества (МНН): Тримекаин
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием "медленного" натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного перио да. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Показания: Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания: Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок). ВРД 2 гр список б
Тримекаин р-м в воде лидокаин не р-м в воде,тримекаин порошок белого цвета имеющий слегка желтоватый оттенок
Вопрос 3 скополамин
Билет 9.вопрос1 Доза (от греческого dosis - порция, приём) - определённое количество лекарственного вещества, назначенного больному на один приём. Виды доз: ВРД- высшая разовая доза ВСД –высшая суточная доза Единицы дозирования-грамм,милиграмм,децеграмм,сантиграмм зависимости от дозы (концентрации) меняются скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность, а иногда и характер действия. Обычно с повышением дозы уменьшается латентный период и увеличиваются выраженность и длительность эффекта.
Дозой называют количество вещества на один прием (разовая доза). Обозначают дозу в граммах или долях грамма. Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический эффект, называют пороговыми, или минимальными, действующими дозами. В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы, в которых препараты у подавляющего большинства больных оказывают необходимое фармакотерапевтическое действие. Если при их назначении эффект недостаточно выражен, дозу увеличивают до высшей терапевтической. Кроме того, выделяют токсические дозы, в которых вещества вызывают опасные для организма токсические эффекты, и смертельные дозы. В некоторых случаях указывается доза препарата на курс лечения (курсовая доза). Если возникает необходимость быстро создать высокую концентрацию лекарственного вещества в организме, то первая доза (ударная) превышает последующие. широта терапевтического действия диапазон доз лекарственногосредства от минимальной эффективной до минимальной токсической дозы.
Терапевтический индекс-показатель широты терапевтического действия лекарственных веществ, представляющий собой отношение средней смертельной дозы к дозе, вызывающей терапевтический эффект у 50% экспериментальных животных. терапевтический интервал радиочувствительности
Вопрос2 танин- основной представитель вяжущихсредств.применяют в виде растворов и мазей,полоосканийа так же для промывания желудка. Лекарственная форма: раствор для наружного применения [спиртовой]
Противовоспалительное средство для местного применения, оказывает также вяжущее, комплексообразующее и дезинтоксикационное действие. Вяжущее действие обусловлено способностью вызывать осаждение белков с образованием плотных альбуминатов, которые при нанесении на слизистые оболочки или раневую поверхность вызывают частичное свертывание белков слизи или раневого экссудата и приводят к образованию пленки, защищающей от раздражения чувствительные нервные окончания подлежащих тканей. Противовоспалительное действие обусловлено местным сужением сосудов, ограничением секреции, уплотнением клеточных мембран и снижением болевых ощущений.
Воспалительные процессы в полости рта носа, зева, гортани; ожоги, язвы, трещины, пролежни; интоксикация солями алкалоидов и тяжелых металлов.
Гиперчувствительность.
Аллергические реакции.
Наружно, в виде полосканий и смазываний. Для промывания желудка при отравлении солями алкалоидов и тяжелых металлов используют 2 л 0.5% водного раствора.
Не следует назначать внутрь (происходит взаимодействие с белками слизистой оболочки желудка, возможно развитие анорексии и диспепсии) и в виде клизм (при трещинах в прямой кишке возможно образование тромбов).
С солями алкалоидов и тяжелых металлов образует нерастворимые соединения. Висмута нитрат
Форма выпуска лекарства. Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г, 10 % мазь. Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,25—0,5 г 2—3 раза в день за 15—20 мин до еды; наружно в 5—10 % присыпках и мазях. Действие лекарства. Соли тяжелых металлов при наружном применении взаимодействуют с белками клеток, образуя альбуминаты. Плотность альбумината зависит от металла, концентрации его раствора, аниона и т. д. С этим связано различие в действии солей тяжелых металлов (от прижигающего до вяжущего). Соли висмута обладают вяжущим действием. При поступлении в пищеварительный тракт оказывают вяжущее, местное противовоспалительное, противопоносное и противомикробное действие. Противопоносный эффект обусловлен способностью висмута связывать сероводород (физиологический стимулятор моторики кишок) и образовывать пленки альбумината на поверхности кишок, которая защищает чувствительные нервные волокна от чрезмерного раздражения. При этом исчезают боль и рефлекторное усиление перистальтики кишок. Показания к применению. Внутрь — при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтеритах и колитах. Наружно — при дерматитах, язвах, эрозиях, экземах, склеродермии, плоском лишае, красной волчанке, бородавках, острых кондиломах. Противопоказания. Индивидуальная непереносимость, болезни почек. Возможные побочные явления. Головная боль, отек век и десен, появление везикул и пигментации на языке и во рту, тошнота, рвота, желудочно-кишечные нарушения, метгемоглобинемия. Лечение осложнений и отравлений. Унитиол. Обильное питье. Солевое слабительное. При метгемоглобинемии — хромосмон. Слизьиз крахмала: Крахмал (Аmуlum) получают из зерновок пшеницы - пшеничный крахмал (Аmylum Тritici), кукурузы (Аmуlum Мaydis), риса (Аmуlum Оryzae), из клубней картофеля (Аmуlum Sоlani). Фармакологическое действиеПрименяется в качестве обволакивающего средства, наружно (в виде присыпок и пудр с окисью цинка, тальком и т. п.), внутрь и в клизмах (в виде крахмального клейстера или слизи) для защиты чувствительных нервных окончаний от воздействия раздражающих веществ и для замедления всасывания лекарств. Показания к применениюКрахмальная слизь и другие слизи могут назначаться в клизме для устранения раздражающего действия лекарственных веществ, например хлоралгидрата. Уголь активированный Активированный уголь (Activated Charcoal) Энтеросорбирующее средство Описание действующего вещества (МНН): Активированный уголь гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, паста для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приема внутрь, таблетки Фармакологическое действие: Специальная обработка (увеличение пористости) значительно увеличивает адсорбирующую поверхность угля. Оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие. Относится к группе поливалентных физико-химических антидотов, обладает большой поверхностной активностью, адсорбирует яды и токсины из ЖКТ до их всасывания, алкалоиды, гликозиды, барбитураты и др. снотворные, ЛС для общей анестезии, соли тяжелых металлов, токсины бактериального, растительного, животного происхождения, производные фенола, синильной кислоты, сульфаниламиды, газы. Активен как сорбент при гемоперфузии. Слабо адсорбирует кислоты и щелочи (в т.ч. соли Fe, цианиды, малатион, метанол, этиленгликоль). Не раздражает слизистые оболочки. При лечении интоксикаций необходимо создать избыток угля в желудке (до его промывания) и в кишечнике (после промывания желудка). Уменьшение концентрации угля в среде способствует десорбции связанного вещества и его всасыванию (для предупреждения резорбции освободившегося вещества рекомендуется повторное промывание желудка и назначение угля). Наличие пищевых масс в ЖКТ требует введения в высоких дозах, т.к. содержимое ЖКТ сорбируется углем и его активность снижается. Если отравление вызвано веществами, участвующими в энтерогепатической циркуляции (сердечные гликозиды, индометацин, морфин и др. опиаты), необходимо применять уголь в течение несколько дней. Особенно эффективен в качестве сорбента при гемоперфузии в случаях острых отравлений барбитуратами, глютатимидом, теофиллином. Показания: Дезинтоксикация при экзо- и эндогенных интоксикациях: диспепсия, метеоризм, процессы гниения, брожения, гиперсекреция слизи, HCl, желудочного сока, диарея; отравление алкалоидами, гликозидами, солями тяжелых металлов, пищевая интоксикация; пищевая токсикоинфекция, дизентерия, сальмонеллез, ожоговая болезнь в стадии токсемии и септикотоксемии; почечная недостаточность, хронический гепатит, острый вирусный гепатит, цирроз печени, атопический дерматит, бронхиальная астма, гастрит, хронический холецистит, энтероколит, холецистопанкреатит; отравления химическими соединениями и ЛС (в т.ч. фосфорорганическими и хлорорганическими соединениями, психоактивными ЛС), аллергические заболевания, нарушения обмена веществ, абстинентный алкогольный синдром; интоксикация у онкологических больных на фоне лучевой и химиотерапии; подготовка к рентгенологическим и эндоскопическим исследованиям (для уменьшения содержания газов в кишечнике). Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный колит), кровотечения из ЖКТ, одновременное назначение антитоксических ЛС, эффект которых развивается после всасывания (метионин и др.). Диспепсия, запоры или диарея; при длительном применении - гиповитаминоз, снижение всасывания из ЖКТ питательных веществ (жиров, белков), гормонов. При гемоперфузии через активированный уголь - тромбоэмболия, геморрагии, гипогликемия, гипокальциемия, гипотермия, снижение АД. Способ применения и дозы: Внутрь, в виде водной взвеси или в таблетках за 1-2 ч до или после еды и приема др. ЛС. Средняя доза - 100-200 мг/кг/сут (в 3 приема). Длительность лечения - 3-14 дней, при необходимости возможен повторный курс через 2 нед. При отравлениях и интоксикациях - по 20-30 г в виде водной взвеси: необходимое количество порошка для приготовления суспензии разводят в 100-150 мл воды (в 1 ч.ложке содержится 1 г). При острых отравлениях лечение начинают с промывания желудка 10-20% взвесью, затем переходят на прием внутрь - 20-30 г/сут. Лечение продолжают из расчета 0.5-1 г/кг/сут в 3-4 приема в течение 2-3 дней. При диспепсии, метеоризме - по 1-2 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения 3-7 дней. Курс лечения при заболеваниях, сопровождающихся процессами брожения и гниения в кишечнике, повышенной секрецией желудочного сока, продолжается 1-2 нед. Взрослые - по 10 г 3 раза в сутки; дети до 7 лет - по 5 г, 7-14 лет - по 7 г на прием.
Окрашивает каловые массы в темный цвет. Рекомендуется хранить в сухом месте, отдельно от веществ, выделяющих в атмосферу газы или пары. Хранение на воздухе (особенно влажном) снижает сорбционную способность. Взаимодействие: Снижает эффективность одновременно принимаемых ЛС, уменьшает эффективность ЛС, действующих на слизистую оболочку ЖКТ (в т.ч. ипекакуаны и термопсиса).
Вопрос 3 адсорбирующее (уголь активированный)
Билет 10 Вопрос 1 Для каждой группы фармакологических средств характерно специфическое действие. Механизм действия лс- это характер взаимодействия его с клетками, обусловливающий специфический для данного в-ва фарм. эффект. Большинство лс вступает в хим.реакции с составными частями клеток и внеклеточных образований. Во многих случаях действие Лв зависит от ферментов.
Биофизические механизмы действия ЛС состоят в изменении ими проницаемости мембран клеток и субклеточных образований, состояния белковых молекул и т.д. Активность действия лв. Зависит от многих факторов: введения различных радикалов в их молекулу, оптической изомерии, пространственного расположения атомов в молекуле.
Вопрос2 АЦЕКЛИДИН Синонимы: Aceclidinum, Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm. Описание 3-Ацетоксихинуклидина салицилат. Фармакологическое действие Активное м-холиномиметическое средство, с сильным миотическим действием. Показания к применению Послеоперационная атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Способ применения и дозы Ацеклидин применяют под кожу 1—2 мл 0,2%-ного раствора. Высшая разовая доза — 0,004 г, суточная — 0,012 г. В офтальмологии применяют 3 и 5%-ную глазную мазь. Побочное действие Слюнотечение, потливость, понос. Противопоказания Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения. Форма выпуска Ампулы по 1 мл 0,2%-ного раствора, в упaкoвке 10 штук, мазь 3 и 5%-ная в тубах по 20 г.
Ацеклидин. Ацеклидин применяют для лечения послеоперационной атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Средства воздействия на нейромедиаторы.
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД Синонимы: Пилокарпин, Изопто-карпин, Офтан пилокарпин, Пилогель, Пилокарпин-лонг, Пилокарпиновая мазь, Pilocarpini hydrochloridum, Pilocarpine hydrochloride Описание Действующее вещество - пилокарпин. Фармакологическое действие Антиглаукомный препарат для местного применения. Стимулирует периферические м-холинореактивные систeмы. Показания к применению Открытоугольная глаукома, атрофии зрительного нерва, при непроходимости сосудов сетчатки. Способ применения и дозы Пилокарпина гидрохлорид закапывают в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 1%-ного раствора 3 раза в сутки, при необходимости используют 2%-ный раствор. Побочное действие Стойкий спазм цилиарной мышцы. Противопоказания Ирит, иридоциклит, дpугиe заболевания глаз, где нежелателен миоз. Форма выпуска Глазные капли 1 и 2%-ные, во флaкoне 5 мл, 1 мл, 10 мг; в тюбик-капельницах по 1,5 мл, в упaкoвке 2 штуки.
Вопрос 3 Пилокарпина гидрохлорид. Пилокарпина гидрохлорид применяют для лечения открытоугольной глаукомы, атрофии зрительного нерва, при непроходимости сосудов сетчатки. Средства воздействия на нейромедиаторы.
Билет 11. 1. Пол — различия в чувствительности к лекарственным веществам у особей разного пола невелика. В отдельных случаях экспериментально установлено, что женщины более чувствительны, чем мужчины, к одним ядам, например, никотину, но более устойчивы к алкоголю. Но надо иметь в виду, что при особых состояниях, свойственных женскому организму, его чувствительность к некоторым веществам может изменяться: во время менструации, беременности, лактации. Возраст — чувствительность детей к лекарственным веществам подвержена некоторым колебаниям. Например, дети более чувствительны к морфину, стрихнину, менее к атропину, хинину, сердечным гликозидам. В зависимости от возраста дозировка лекарственных средств соответственно изменяется. Система микросомальных ферментов несовершенна у новорожденных и в значительной степени утрачивает свою активность в пожилом возрасте. Поэтому новорожденные и лица пожилого возраста более чувствительны к действию многих лекарственных средств по сравнению с людьми среднего возраста. Препараты, разрешенные для приема детям, не должны содержать эксипиентов или действующего вещества, которые влияют на рост и развитие тканей, снижают иммунитет, являются токсичными.
2. адренорецепторы: -Альфа-адренорецепторы *Альфа1 *Альфа2 -Бетта-адренорецепторы *Бетта1 *Бетта2 *Бетта3
Классификация адренергических ср-в 1)адреномиметики прямого действия -влияют на а-адренорецепторы *мезатон *нафтизин *санорин *галазолин -влияют на в-адренорцепторы *изодрин *орциприналина сульфат(алупент, асмапент) *сальбутамол *фенотерол(беротек) -стимулируют и а- и в-адренорецепторы *адреналина гидрохлорид *норадреналина гидрохлорид 2)адреномиметики непрямого действия(симпатомиметики) *эфедрина гидрохлорид *тирамин 3)Адреноблокаторы прямого действия -а-адреноблокаторы -избирательные *празозин -неизбир *фентоламин *тропафен *дигидроэрготоксин -в-адреноблокаторы -избират *метапролол *талинолол *атенолол -неизбират *анаприлин *окспреналол -а- и в-адреноблокаторы *лобеталол 4)Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики) *октадин *резерпин *орнид
Вопрос2 Эфедрина гидрохлорид Латинское название Solutio Ephedrini hydrochloridi pro injectionibus 5% Фармакологическое действие Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов. Условия хранения Список Б. Порошок - - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы во флаконах - в защищенном от света месте. Показания к применению Применяют для лечения (чаще в комбинации с другими средствами) бронхиальной астмы, а также при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Способ применения и дозы Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно. Побочное действие Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Передозировка препарата может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита рвоту, усиленное потоотделение, сыпь. Форма выпуска Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для ЛОРпрактики).
АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalini hydrochloridum) Синонимы: Адреналин, Эпинефрин.
Фармакологическое действие. Стимулятор альфа- и бета-адренорецепторов.
Показания к применению. Приступы бронхиальной астмы, гипогликемия вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома, фибрилляция желудочков и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической и офтальмологической практике.
Способ применения и дозы. П/к и в/м, иногда в/в 0,3—0,5— 0,75 мл 0,1 % раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме — 1—2% раствор в каплях.
Побочное действие. Тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.
Противопоказания. Артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.
Форма выпуска. 0,1% р-р в амп. по 1 мл; во фл. по 30 мл.
Условия хранения. Список Б.
Вопрос3 Солутан, т.к. применяется при бронх астме
билет 12 В клинической практике лечение пациента редко ограничивается однократным приемом лекарства. При повторном применении препаратов фармакологический эффект может нарастать или снижаться в связи с изменением чувствительности рецепторов к ним или изменением фармакокинетики. Нарастание специфического фармакологического действия при повторных введениях одного и того же лекарственного вещества называют кумуляцией. При материальной кумуляции нарастание эффекта обусловлено постоянным повышением концентрации препарата в крови и тканях из-за медленного его метаболизма и выведения. Это может быть причиной появления токсических эффектов при повторном применении терапевтических доз препарата. Опасность материальной кумуляции возрастает при нарушении функции печени и почек. Например, сердечные гликозиды группы наперстянки применяют для лечения сердечной недостаточности, которая нередко сопровождается патологией печени. В этих условиях биотрансформация препаратов замедляется и проявляется материальная кумуляция: сначала нарастание терапевтического эффекта, затем интоксикация Для предотвращения кумуляции необходимо проводить коррекцию доз (снижать) и интервалов между приемами препарата (увеличивать).
При функциональной кумуляции лекарство вызывает в организме труднообратимые или необратимые изменения, сохраняется следовая реакция, в результате повторное введение препарата может усилить эти изменения. Возникает скачкообразное усиление эффекта, хотя концентрация лекарства в крови и клетках соответствует вводимой дозе. Примером такого вида кумуляции может служить действие этилового спирта на больных алкоголизмом: синдром "белой горячки" может развиться от "обычной" дозы спирта, дипсомания (неодолимая тяга к алкоголю) провоцируется малой дозой алкоголя. Функциональная кумуляция сохраняется иногда пожизненно.
К лекарствам организм при первичном контакте может сенсибилизироваться, и тогда повторное их введение вызовет аллергические реакции (от греческого allos - другой, не специфический, ergon - действие), свидетельствующие об иммунологической несовместимости организма пациента с определенной группой химических веществ. Препараты такой структуры пациенту назначать опасно.
При повторном введении лекарств может наблюдаться и снижение специфического эффекта. Быстро возникающее (и также быстро исчезающее) понижение чувствительности организма к лекарству может быть обусловлено истощением метаболита, субстрата, через который оно реализует свой эффект - это явление называется тахифилаксией (от греческого tachys -быстрый, phylaxis -охрана). Она возникает к некоторым сосудосуживающим средствам (например, эфедрин), дыхательным аналептикам из группы Н-холиномиметиков (например, цититон). Первоначальный эффект восстановится, когда нормализуется уровень биосубстрата, с которым лекарство образует комплекс.
Ко многим лекарствам (снотворным, болеутоляющим, слабительным) при повторном применении развивается привыкание или толерантность (устойчивость). В этом случае повторное назначение терапевтических доз дает все меньший эффект. Наиболее вероятная причина - изменения фармакокинетики: уменьшение всасывания, увеличение скорости биотрансформации (индукции ферментов) и выведения. Для получения первоначального эффекта необходимо повысить дозу.
Длительное применение препаратов, действующих на центральную нервную систему и вызывающих эйфорию (эу - хорошо, фора - чувствую). может сопровождаться развитием лекарственной зависимости. Отмена препарата приводит к состоянию абстиненции (синдром "лишения"), поскольку при повторном контакте препарат, вызывающий зависимость, вероятно, включается в метаболизм нервной ткани. Различают психическую и физическую зависимость. При психической лекарственной зависимости отмена препарата вызывает эмоциональный дискомфорт и желание принять препарат становится самоцелью. При физической лекарственной зависимости наряду с психическими изменениями наблюдается нарушение функции различных органов и систем. Тяжелое состояние (абстиненция), развивающееся у пациента, не получающего соответствующий наркотик, заставляет его принимать лекарство уже не в соответствии с его истинным назначением. Причем параллельно с лекарственной зависимостью часто развивается привыкание (толерантность), и для снятия абстиненции требуются все большие дозы наркотика. С увеличением дозы усугубляется и последующий абстинентный синдром, усиливаются нарушения психических и соматических функций, развиваются хроническое отравление организма и моральная деградация личности.
Профилактика и лечение наркомании - сложная медико-социальная проблема. Лечение больных, страдающих лекарственной зависимостью, проводят в специальных учреждениях под наблюдением врачей-наркологов.
Если при психической зависимости наркотик можно отменить сразу, то при физической зависимости одномоментная отмена препарата может привести к тяжелым осложнениям, вплоть до смертельных.
Лекарственную зависимость вызывают наркотические анальгетики, кокаин, спирт этиловый, снотворные, транквилизаторы, психостимуляторы, галлюциногены и другие психотропные препараты.
Вопрос 2 Торговое наименование: Октадин
Международное наименование: Гуанетидин (Guanethidine)
Групповая принадлежность: Симпатолитическое средство
Описание действующего вещества (МНН): Гуанетидин
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие. Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим бета2-адреностимулирующим и местноанестезирующим действием. Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией. При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК. Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать задержку Na+ и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность. На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации. Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 нед и продолжается 1-3 нед после отмены препарата.
Показания: Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации.C осторожностью. Атеросклероз коронарных и мозговых артерий; ИБС, стенокардия напряжения, синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией, ХСН, почечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, диарея, печеночная недостаточность, гипертермия, сахарный диабет, феохромоцитома, предшествующее лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст.
Побочные действия: Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия. Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника. Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохра нении потенции).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения "лежа на спине" с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее - назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослые. Амбулаторные больные: начальная доза - 10-12.5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта. Средняя рекомендуемая доза - 30-75 мг/сут. При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Поддерживающая доза - 25-50 мг 1 раз в сутки. Госпитальные больные: начальная доза - 25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД. Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) 1 раз в сутки; дозу увеличивают на 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) каждые 7-10 дней под контролем АД.
Особые указания: Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении "стоя". Измерение АД рекомендуется в положении "лежа на спине" после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических упражнений. Дозу необходимо увеличивать только тогда, когда АД в положении "стоя" не снижается по сравнению с предыдущими значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической гипотензии, нормальном АД в положении "лежа на спине", тяжелой диарее. Госпитализированных больных можно выписывать только после определения действия гуанетидина на их АД в положении "стоя". При продолжительном применении может развиться толерантность к препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы. В этих случаях рекомендуется одновременное назначение диуретических ЛС. Ингибиторы МАО следует отменить не менее чем за 1 нед до начала лечения. Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин. Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. При повышении температуры тела необходимо проинформировать врача (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Торговое наименование: Резерпин
Международное наименование: Резерпин (Reserpine)
Групповая принадлежность: Симпатолитическое средство
Описание действующего вещества (МНН): Резерпин
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Симпатолитическое средство, оказывает гипотензивное, антипсихотическое и седативное действие. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного нейронального захвата и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина (чем объясняются возможные экстрапирамидные расстройства), серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность и даже компенсаторно усиливает активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию. Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед; продолжительность действия - 1-6 нед.
Показания: Артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, невроз, психоз, поздний гестоз, психомоторное возбуждение у больных шизофренией, маниакальное возбуждение в рамках циклоидного психоза и циркулярной формы шизофрении, депрессивно-ажитированное состояние у больных с пресенильным психозом - в составе комбинированной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит, бронхиальная астма, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV блокада, электросудорожная терапия; ХСН, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО; беременность, период лактации.
Побочные действия: Экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, депрессия, гипорефлексия, снижение способности к концентрации внимания; диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, снижение аппетита; сухость во рту, брадикардия, аритмии, торакалгия; периферические отеки, отечность и сухость слизистых оболочек носа, задержка мочи, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо, герпес, кожный зуд, гиперемия слизистой оболочки глаз, увеличение массы тела, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: "кошмарные" сновидения, паркинсонизм, стенокардия; при длительном применении в высоких дозах - нарушение функции печени.
Способ применения и дозы: Внутрь: при артериальной гипертензии в начальной дозе - 0.1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), если в течение 5-7 дней лечения не достигается желаемый гипотензивный эффект, дозу увеличивают до 0.25-0.5 мг/сут в 2-3 приема. После стабилизации гипотензивного эффекта дозу постепенно снижают до 0.2-0.1 мг/сут. Курс лечения - 2-3 мес. При неврозах начальная доза - 0.25 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 0.5 мг 3-4 раза в сутки. При психических заболеваниях начальная доза - 0.25 мг, с постепенным увеличением до 10-15 мг/сут; курс лечения - 3-6 мес. Максимальная разовая доза - 1 мг, суточная - 10 мг. Детям 2-3 лет - 0.08-0.15 мг/сут; 4-7 лет - 0.15-0.25 мг/сут; 8-14 лет - 0.25-0.4 мг/сут; 15-18 лет - 0.5-1 мг/сут; кратность назначения - 2-4 раза в сутки.
Особые указания: Перед плановым оперативным вмешательством необходимо отменить резерпин за несколько дней до операции; в случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, проводят премедикацию атропином. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Торговое наименование: Фентоламин
Международное наименование: Фентоламин (Phentolamine)
Групповая принадлежность: Альфа-адреноблокатор
Описание действующего вещества (МНН): Фентоламин
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме "извращает" эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Показания: Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения. Феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия.C осторожностью. Почечная недостаточность, гастрит, пептическая язва.
Побочные действия: Ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи, торакалгия.Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс; головная боль, повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия. Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина, плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение АД). Избыточная кардиостимуляция - в/в медленно бета-адреноблокатор.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды), взрослым - 0.05 г, детям - 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день. Курс лечения - 3-4 нед.
Особые указания: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие: Повышает гипотензивное действие др. гипотензивных ЛС. Антипсихотические ЛС и анксиолитики усиливают гипотензивное действие.
Торговое наименование: Празозин
Международное наименование: Празозин (Prazosin)
Групповая принадлежность: Альфа1-адреноблокатор
Описание действующего вещества (МНН): Празозин
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор, блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Снижает ОПСС. Расширяет периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с ХСН. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление. Незначительно повышает активность ренина плазмы. Вазодилатирующий эффект может сопровождаться рефлекторной тахикардией (реже, чем на фоне фентоламина). При длительном применении снижает ЛПНП и не влияет или увеличивает ЛПВП. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает УОК при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного действия после приема разовой дозы - 1-4 ч, длительность - до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя - (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.
Показания: Артериальная гипертензия; ХСН (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи. Гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия; ХСН (констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения ЛЖ), гипонатриемия; беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия: Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вялость, слабость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства. Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры или диарея. Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы. Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ангинальные боли, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, одышка, феномен "первой дозы" (ортостатический коллапс, обморочные состояния, головная боль, слабость, сердцебиение). Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение; гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости - плазмозамещающие растворы, вазопрессорные ЛС. Контроль состояния пациента (в т.ч. функции почек).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная доза - 0.5 мг, при нормальной переносимости далее - по 1 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкий гипотензивный эффект развивается через 4-6 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять 3-20 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. При проведении монотерапии следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5 день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности. В этом случае разовую дозу увеличивают на 1 мг или больше либо назначают диуретики. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте сочетают с диуретиками или др. гипотензивными ЛС. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1-2 мг 3 раза в сутки при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый. При ХСН - 3-20 мг/сут в 2-3 приема, соблюдая обычные меры предосторожности (первая доза должна не превышать 0.5 мг, после приема больной должен находиться в положении "лежа" не менее 2 ч, дозы повышают постепенно, учитывая возможность ортостатических явлений). При синдроме Рейно начальная доза - 0.5 мг, средняя терапевтическая - 1-2 мг, кратность - 2 раза в сутки. При необходимости - 2 мг 3 раза в сутки. При симптоматической терапии дизурических расстройств при гипертрофии предстательной железы: 0.5 мг в течение 1 нед, 1 мг - 2 нед, с 3 по 6 нед - 2 мг. Кратность - 2 раза в сутки (утром и вечером). Для устранения спазма периферических артерий при отравлении алкалоидами спорыньи - по 1 мг 3 раза в сутки.
Особые указания: При назначении первой дозы необходимо проводить систематический контроль АД и ЧСС в положении больного "лежа и "стоя". У больных с ХСН возможно возникновение раннего ускользания терапевтического эффекта, что может быть устранено путем повышения дозы препарата или его кратковременной отмены. Взаимодействие: Нифедипин, диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы повышают риск чрезмерного снижения АД.
Вопрос 3 Виды терапии- этиотропная, патогенетическая,заместительная,симптоматическая. вид терапии заместительная
Билет 13
Вопрос3 Этиотропная. Направлена на устранение причин возникновения заболевания
Билет 14 вопрос1 Комбинированное действие лекарственных препаратов.при лечении многих заболеваний назначают одновременно или последовательно два или несколько лекарственных препаратов. Если ЛС действуют однонаправлено,то говорят о синергизме(совместнодействующий) например при совмесном применении двух снатворных лекарственных средств моно получить усиление снатворного дествия. Если комбенированное действие синергистов равно сумме действия каждог, то такой синергизм называется аддитивным. Если же действие комбинации превосходит сумму эффектов.то такое явление называется потенцированием.когда действие синергистов направлено на одини тот же клеточный элемент,то синергизм называется истинным или прямым.действие лекарственных средств может быь противоположным и взаимно ослабляться.такое явление называется антагонизмом.Антогонизм может быть прямой и непрямой.различают односторонний антогонизм,когда действие одного ЛС снимает действие другово,но не наобарот, и двусторонний. Когда любое из двух ЛС нейтрализует действие другого. Клинике полезно такое явление антоганизма. Явлении антогонизма лекарственных средств используется при борьбе с отравлениями Вопрос2 м холиномиметики прямого действия -пилокарпин,ацекледин,мускарин мхолиномиметики не прямого действия антихолиностеразные,бывают обратимого-прозерин,галантамин,физостигмин,оксозил,эдрофоний,пиридостигмин НЕобратимого-фосфакол и армин При тяжёлом отравлении грибами необходимо вызвать врача.До прихода врача больного укладывают в постель, проводят промывание желудка: дают обильное питьё (4—5 стаканов кипяченой воды комнатной температуры, выпить мелкими глотками) или светло-розового раствора перманганата калия и вызывают рвоту, надавливая пальцем или гладким предметом на корень языка. Для удаления яда из кишечника сразу после промывания желудка дают слабительное и делают клизму. Для уточнения диагноза сохраняют все несъеденные грибы. Лечение при отравлениях грибами зависит от их вида. Отравление бледной поганкой сопровождается рвотой и дегидратацией, после промывания желудка проводят обменное переливание крови, гемодиализ, глюкозу с инсулином внутривенно, при нарушении дыхания — атропин подкожно Вопрос3 горчичьники. оказывают выроженное раздражающее дейсвие.при заболеваниях органов дыхания, невралгии, стенокардия. отвлекающим ,расширение сосудов.
Билет 15 1. Толерантность к лекарствам, наркотикам и психоактивным веществам — снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность — особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность — когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Лекарственная зависимость(Л.з.) — синдром, развивающийся при употреблении психотропных веществ; характеризуется патологической потребностью в приеме таких веществ для того, чтобы избежать развития абстиненции или психических нарушений и состояния дискомфорта, возникающих при прекращении их приема либо при введении антагонистов этих веществ.
Различают психическую (психологическую) и физическую лекарственную зависимость.
Чаще всего пристрастие возникает к наркотическим анальгетикам и барбитуратам
2. ЛС угнетающего типа могут действовать след образом: снижать чувствительность окончаний афферентных нервов и угнетать проведениевозбуждения по аффирентным нервным волокнам. К этой группе относится местноанестезир пр-ты., которые избирательно блокируют проведение нервных импульсов по нервам и нервным волокнам в местах непосредственного применения, вызывают временный паралич чувствит нервных окончаний, утрату болевой чувствительности, а в больших конц-циях подавляют все виды чувствительности. Классификация: -Сложные эфиры -Амиды ароматических аминов -комбинированные средства
Торговое наименование: Новокаин Международное наименование: Прокаин (Procaine) Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость Показания: Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома. Побочные действия: Аллергические реакции, головокружение, слабость, артериальная гипотония, коллапс, шок.
Торговое наименование: Дикаин Международное наименование: Тетракаин (Tetracaine) Лекарственная форма: капли глазные, пленки глазные Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин. Показания: Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике. Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации. Побочные действия: Аллергические реакции, возбуждение ЦНС, нервозность, нарушение зрения, головокружение, сонливость, судороги, расстройство дыхания, остановка сердца
Билет 16вопрос1 1)Виды действия- 1местное действие-действие лек. в-в в местах их нанесения или введения 2системное или резорбтивное-лек. в-во всасывается в общий кровоток и разносится по всему организму оказывая системное действие 3 главное действие-основное действие лек. препарата 4 побочное действие-нежелательное действие оно делится на:токсическое,побочное спецефическое и побочное неспецефическое 5 рефлекторное действие-при этом действии лек-вово влияет на чувствительные рецепторы 6прямое действие-действие лек. в-ва в месте контакта с тканями обратимое действие-когда действие заканчивается в течении нескольких часов или суток не обратимое-когда действие сопровождается стойкими изменениями функциональной структуры макро молекул Изберательное действие-обусловлено сродством лекарств. в-ва к рецептору Центральное-действие на ЦНС Лечебное действие-главное действие присущее данному препарату влияние двух (и более) лекарственных веществ, действующих одновременно на организм животного или возбудителя болезни. Проявляется ослаблением (или полным прекращением) действия одного или обоих лекарственных веществ. Наиболее часто в основе А. л. в. лежат противоположные изменения биохимических процессов в организме. Различают А. л. в. односторонний (преобладание действия одного из антагонистов) и двусторонний (действие антагонистов ослабляется взаимно), прямой (взаимодействие антагонистов через одни и те же системы организма) и косвенный (стимуляция антагонистами функций, в физиологическом отношении противоположных друг другу) и др. виды. А. л. в. используется в лечебной практике для подавления токсического влияния отдельных лекарств, веществ (см. Противоядия), ослабления одного из неблагоприятных влияний антагониста (например, атропин — для предупреждения остановки сердца при хлороформенном наркозе), а также для создания соответствующего фона при действии основного вещества (например, гонадотропины действуют активнее после предварительного применения лютеинизирующего гормона). Большое значение имеет антагонизм химиотерапевтических веществ, например парааминобензойная кислота и все препараты, содержащие её, подавляют противомикробное действие большинства сульфаниламидов. Сильно выраженный А. л. в. наблюдается при сочетании отдельных антибиотиков (неомицины и стрептомицины, неомицины и полимиксины, и др.). При одновременном введении нескольких лекарственных веществ, кроме антагонизма можно наблюдать повышение их токсичности, проявление синергизма или потенцирования. Вопрос 2 н-холиномиметики Средства, относящиеся к этой группе, взаимодействуют с н-холинорецепторами, расположенными в вегетативных ганглиях (симпатических и парасимпатических) и в так называемых аналогах ганглионарной ткани (синокаротидная зона и мозговое вещество надпочечников). Кроме того, они обладают способностью возбуждать н-холинорецепторы, находящиеся в ЦНС. н холинорецепторы распологаются-1)в ганглиях холинорецепторов 2)в мозговом слое надпочечников 3)в синокаратидных клубочках 5) в цнс классификация: цититон,лобелин,лобесил,табекс,никатин,анабазин
вопрос3 задача-рефлекторное действие
билет 17вопрос1 Несовместимость лекарственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью подразумевают нежелательные изменения действия двух и более лекарственных препаратов при совместном или последовательном их введении в организм. При этом проявления несовместимости могут быть обусловлены изменениями фармакокинетики или фармакодинамики лекарственных средств. Конкретные механизмы развития фармакологической Н.л.с. идентичны общим механизмам их взаимодействия Побочные эффекты и их виды:I. Побочные эффекты, обусловленные химической природой лекарственных средств. 1. Побочные эффекты, обусловленные специфическими фармакологическими эффектами лекарственных средств: а) вследствие действия на однотипные рецепторы в разных органах или на различные типы рецепторов; б) вследствие изменения синтеза или биотрансформации эндогенных медиаторных веществ; в) вследствие влияния на гуморальные регуляторные механизмы (ферментативные, гормональные). 2. Побочные эффекты цитотоксической природы: а) общеклеточное цитотоксическое действие; б) избирательное цитотоксическое действие. 3. Вторичные побочные эффекты, обусловленные: а) изменениями сапрофитной микрофлоры в организме; б) массовой гибелью возбудителей инфекционных и паразитарных болезней. 4. Побочные эффекты, обусловленные взаимодействием лекарственных средств друг с другом или с биологически активными ингредиентами пищевых продуктов. 5. Побочные эффекты аллергической природы. 6. Лекарственная зависимость. 7. Мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действие. II. Побочные эффекты, обусловленные особенностями реакции организма на лекарственные средства. 1. Побочные эффекты, связанные с генетически предопределенными особенностями организма: а) вследствие ферментопатий; б) вследствие наследственных заболеваний с измененной реактивностью на лекарства. 2. Побочные эффекты, связанные с приобретенными особенностями организма: а) вследствие изменения чувствительности организма к лекарственным средствам при некоторых физиологических состояниях (ранний детский возраст, старческий возраст, беременность, лактация); б) при заболеваниях органов, участвующих в элиминации лекарственных средств; в) при заболеваниях, сопровождающихся изменениями чувствительности к лекарственным средствам; г) обусловленные особенностями личности больного; д) обусловленные вредными привычками или воздействием вредных факторов окружающей среды (курение, алкоголизм и т.д.). Вопрос2 н-холинергические средства :В эту группу входят препараты прямого действия - ацетилхолин и карбахолин (уксусный и карбаминовый эфиры холина) и непрямого - антихолинэстеразные средства
Н-Холиноблокаторы делят на ганглиоблокаторы (блокируют н-холинорецепторы вегетативных ганглиев) и Курареподобные средства (блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц). Вопрос3 наблюдается местное анестезирующее действие т.к. анесезин местный анестетик
билет 18 вопрос1 1)Местные реакции К местным побочным реакциям относятся покраснение, уплотнение, болезненность, отек, имеющие значительный и существенный характер. Общие реакции К общим поствакцинальным реакциям относят охватывающую значительные участки тела сыпь, повышение температуры тела, беспокойство, нарушения сна и аппетита, головную боль, головокружение, кратковременную потерю сознания, цианоз, похолодание конечностей. У детей встречается такая реакция как длительный необычный плач.
Поствакцинальные осложнения В отличие от побочных реакций, осложнения вакцинации – это нежелательные и достаточно тяжелые состояния, возникающие после прививки. Под побочным действием лекарств - понимают нежелательное действие лекарственного препарата , обусловленное его структурой и свойствами, которые он оказывает на организм наряду с основными его действиями. Токсические эффекты лекарств - могут быть обусловлены передозировкой, ускоренным насыщением организма, быстрым введением средних и даже минимальных доз, недостаточной функцией органов выделения (ХПН) или нарушением процессов обезвреживания их в организме (при первичной печеночной недостаточности). Осложнения вследствие быстрой отмены лекарств (синдром отмены, обстиненции) - при быстрой отмене некоторых сильнодействующих средств возникают болезненные симптомы, которые тяжело переносятся больными, среди которых синдром отмены. он характеризуются обострением тех симптомов, для устранения которых было проведено лечение. Индивидуальная непереносимость лекарств - выражается в необычной извращенной реакции организма на обычные дозы лекарств, безвредных для большинства людей. Индивидуальная непереносимость - это болезнь измененной реактивности организма. К индивидуальной непереносимости относятся идиосинкразия и аллергическая реакция. Идиосинкразия - это генетически обусловленное, своеобразное реагирование на данное лекарство при первом его приеме. Причиной идиосинкразии является недостаточное количество или низкая активность ферментов. Например недостаток фермента глюкозо-6-фосфатДГ в ответ на прием некоторых лекарств (хинидина, СА препаратов, аспирина, пиразалоновых, антибиотиков) приводит к развитию гемолитический анемии. Аллергические реакции - это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Идиосинкразия - повышенная чувствительность организма к определенным веществам или воздействиям, не связанная с аллергией . Проявления: отек , крапивница и др.; часто возникает при первом контакте с раздражителем. Вопрос2 классификация н-холиномиметиков: цититон,лобелин,лобесил,табекс,никатин,анабазин миорелаксанты Расслабление скелетных мышц может быть вызвано регионарной анестезией, высокими дозами ингаляционных анестетиков, а также препаратами, блокирующими нервно - мышечную передачу (их общепринятое название - миорелаксанты). Миорелаксанты вызывают расслабление скелетной мускулатуры, но при этом не приводят к утрате сознания, амнезии и аналгезии. Все мышечные релаксанты в зависимости от механизма их действия подразделяют на два класса: деполяризующие и недеполяризующие.
Механизм действия деполяризующих миорелаксантов.
Деполяризующие миорелаксанты, по структуре напоминающие АХ, взаимодействуют с н-холинорецепторами и вызывают потенциал действия мышечной клетки. Эффект деполяризующих мышечных релаксантов (сукцинилхолин, листенон, дитилин) связан с тем, что они действуют на постсинаптическую мембрану подобно АХ, вызывая ее деполяризацию и стимуляцию мышечного волокна. Механизм действия недеполяризующих миорелаксантов.
Связан с конкуренцией между недеполяризующими мышечными релаксантами и АХ за специфические рецепторы (поэтому они еще называются конкурентными). Вследствие этого резко снижается чувствительность постсинаптической мембраны к воздействию АХ. Механизм действия недеполяризующих миорелаксантов.
Связан с конкуренцией между недеполяризующими мышечными релаксантами и АХ за специфические рецепторы (поэтому они еще называются конкурентными). Вследствие этого резко снижается чувствительность постсинаптической мембраны к воздействию АХ.
классификация миорелаксантов-табокурарин,панкуроний,анатруксоний,дитилин побочные действие-1)изменение АД 2)тахикардия 3)аритмия 4)повышение внутриглазного давления 5)мышечные боли Помощь при передозировке-отмена препарата,промывание желудка,адсорбирующие средства есил яд всосался назначение антогонистов
Билет 19 вопрос1.при отравлении лв следует применить следущие методы борьбы: 1) с не всосавшимся ядом: Промыть раствором 3-5% соды кожу, большим количеством воды слизистые оболочки, при попадании в желудок его надо промыть, дать адсорбирующее и слабительное 2)с всосавшимся ядом: Введение антогонистов, ускорение выведения яда с мочой, гемосорбция, гемодиализ (это основное детали зависят от чего именно отравились)
вопрос2.
вопрос3.антогонистами являются ингибиторы холинэстеразы Можно предложить прозерин (или физостигмин, галантамин)
Билет 21 Вопрос 1 Можно выделить следующие группы классификации лекарственных форм:
I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.
1. Твердые лекарственные формы.
пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки.
2. Мягкие лекарственные формы.
пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.
3. Жидкие лекарственные формы.
4. Газообразные лекарственные формы. аэрозоль – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе; вопрос2 Адреноблокаторы — химические вещества блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов. По типам адренорецепторов различают: альфа- и бета- адреноблокаторы, среди которых выделяют типы 1 и 2. В кратце блокирующее действие можно охарактеризовать следующим образом: Альфа-1-адреноблокаторы — снижают давление за счёт уменьшения вазоспазма артериол. Бета-1-адреноблокаторы — снижают артериальное давление (преимущественно за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений. Соотвественно блокаторы которые действуют только на один вид рецепторов называют селективными. Рецепт – письменность составленных по установленной форме обращения врача в аптеку об изготовлении и отпуска больному лекарства с указанием способа его употребления. Структура рецепта:1)наименование ЛПУ 2)дата прописывания рецепта 3)ФИО больно 4)Возраст 5)ФИО врача 6)обозначение лек. Вв. и их количество 7) название лФ или другие указания фармацевту 8) способ применения лекарства 9) подпись и личная печать врача Вопрос2 Альфа-адреноблокаторы- Препараты, обладающие способностью экранировать постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), делят на селективные альфа1-адреноблокаторы (альфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективные, блокирующие и альфа1-, и альфа2-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.). Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров. Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа1-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики). Симпатолитики- Симпатолитиками называют вещества, уменьшающие количество медиатора, выделяющегося в окончаниях симпатических нервов, и тормозящие таким образом передачу адренергического возбуждения. В отличие от адреноблокаторов симпатолитики с постсинаптическими адренорецепторами не взаимодействуют. Основными представителями этой группы являются резерпин, гуанетидин, бретилия тозилат. Широкого применения эти препараты в настоящее время не имеют. Резерпин входит в ряд комбинированных антигипертензивных препаратов.Симпатолитики: резерпин, гуанетидин (октадин) и другие уменьшают выброс медиатора в синаптическую щель, нарушая процессы его образования, депонирования и высвобождения. Механизм действия этих препаратов различен, но конечный результат одинаков: симпатические импульсы не доводятся до эффекторных клеток. При этом адренорецепторы последних остаются свободными и сохраняют способность взаимодействовать с адреномиметиками, в том числе экзогенными. Показания к применению. Используют в качестве гипотензивного (снижающего артериальное давление) средства при различных, в том числе тяжелых, формах гипертонии (стойком подъеме артериального давления). Нежелательный эффект Тошнота, понос, рвота, общая слабость, головокружение, адинамия (резкое уменьшение объема движений), набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости тканями, нарушение эякуляции (спермовыделения), ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), коллапс (резкое падение артериального давления) Вопрос 3 мезатон
Билет23 Вопрос 1 Фармакокинетика изучает особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения, всасывания, связи с белками, плазмы крови, распределение и элиминацию лекарств и их метаболитов из организма Выбор пути введения лекарств зависит от способности растворяться в воде или липидах, их действующего вещества, локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. По классификации академика АМН СССР В.М. Карасика все пути введения лекарственных средств можно разделить на 2 вида: а) без нарушения целостности кожных покровов - через рот (внутрь), через прямую кишку, ингаляционно, интраназально, трансдермально и т.п.; б) с нарушением целостности кожных покровов - подкожно, внутримышечно, внутривенно, в полости плевры, брюшины, суставов, интралюмбально, в желудочки мозга и т.п.
Классификация 1. -Адреноблокаторы неизбирательного действия
2. Кардиоселективные - адреноблокаторы
3. -Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью
-Адреноблокаторы ослабляют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и в связи с этим: - наджелудочковые тахиаритмии и экстрисистолия; Основные побочные эффекты: - ослабление и урежение сокращений сердца;
ЗАДАЧА при отравлении алкалоилами и салями тяжёлых металлов, показанно промывание желудка 0.5% раствором танина, в связи с тем что танина 0,5% р-р имеет адсорбирующий эффект и при промывании адсорбирует алколоиды и соли тяжелых металлов, и выводиться вместе с ними!
Билет 24 1. Фармакокинетика – это раздел Ф/логии изучающий процессы всасывания (адсорбция), Распределения, депонирования (хранение), метаболизма (биотрансформации, хим превращения и выведение ЛВ из организма (экскреция) Пути введения: парентеральные: накожные,на слизистые,ингаляции,инъекции,имплантации Энтеральные пути введения: Пероральный,Ректальный,сублингвальный,трансбукально,через зонд Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный путь введения.Наиболее распространенный удобный простой и выполнимый в любой обстановке путь введения лекарственных средств в организм-пероральный.путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия ЛС.так при энтеральном пути введения продолжительность действия больше чем при парентеральном.сила действия ЛС также связана с путем введения например при введении в организм одной и тойже дозы ЛС эффективность будет в 5-10 раз больше при внутривенном введении по сравнению с пероральным способом введения Абсорбция (лат. absorptio - поглощение, от absorbeo - поглощаю) объемное поглощение газов или паров жидкостью (абсорбентом) с образованием раствора. Факторов, влияющих на абсорбцию, много, и они могут действовать как раздельно, так и все одновременно. Факторами, влияющими на абсорбцию анестетика тканями, являются те же факторы, что и при абсорбции из альвеол : растворимость анестетика в тканях, тканевой кровоток, артерио-венозный градиент парциального давления. 2. Фармакокинетика – это раздел Ф/логии изучающий процессы всасывания (адсорбция), Распределения, депонирования (хранение), метаболизма (биотрансформации, хим превращения и выведение ЛВ из организма (экскреция) Экскреция – Прцесс выведения ЛВ из организма (через почки, печень, потовые и слюнные железы). Элиминация (удаление) вещества из организма обеспечивается экскрецией и биотрансформацией. Кумуляция - усиление действия лекарственного вещества при повторном его введении. (Материальная кумуляция характерна для веществ, длительно задерживающихся в организме. При этом количество повторно вводимого вещества суммируется с тем его количеством, к-рое сохранилось в организме от предыдущего введения, в связи с чем суммарная действующая доза увеличивается и эффект усиливается. Накопление веществ в процессе материальной К. до уровня токсических доз приводит к развитию интоксикации. Способностью к материальной К. обладают лекарственные препараты из разных групп, напр, сердечные гликозиды (особенно препараты наперстянки), нек-рые алкалоиды (атропин, стрихнин), антикоагулянты непрямого действия (неодикумарин и др. ), сульфаниламидные препараты длительного действия (сульфапиридазин и др. ), а также соединения нек-рых тяжелых металлов (ртути, свинца), редкоземельные и радиоактивные элементы (иридий, плутоний, стронций и др. ). Как проявление функциональной К. расценивается возникновение белой горячки у алкоголиков. Склонностью к функциональной К. обладают также вещества, необратимо ингибирующие ферменты, напр, фосфорорганические соединения (диизопропилфторфосфат и др.). Например: Сибазон (диазепам, валиум). Сибазон является типичным представителем производных бензодиазепина; он вызывает быстрый седативный эффект у больных, находящихся в состоянии сильного возбуждения. Препарат метаболизируется в печени, но его метаболиты (например, долгоживущий нордиазепам) сохраняют успокаивающие свойства. Это приводит к тому, что при повторных введениях препарата седативный эффект усиливается, т.е. наблюдается кумуляция)
Период полувыведение (полувыведения) – Время необходимое для снижения концентрации вещества в плазме крови на 50%
3. Противопоказаниями к применению орциприналина является тахикардия. Остановка сердца.
Билет 25
Агонисты – лс, оказывающие прямое возбуждающее действие и повышающие функциональную активность рецептора. Антогонисты – лс, связывающиеся с одним участком рецептора, не вызывающие его стимуляцию. 2.классификация М-холинергических средств: М-холиномиметики прямог действия -пилокарпин -ацеклидин -мускарин М-холиномиметики непрямого действия 1) обратимого действия -прозерин -галантомин -физостигмин -оксазил -эдрофоний -пиридостигмин 2) необратимого действия -фосфакол -армин -инсектициды -фунгициды -Бов М-холинолитики 1) неселективные Растительного происхождения -атропин -скаполамин -платифиллин Синтетические -метацин -спазмолитин -атровен -мидриацил 2) селективные -гастроципин М-холиномиметики механизм действия: они связываются с холинорецепторами и изменяя их конформацию изменяют проницаемость постсиноптических мембран, ионы натрия проникают внутрь клетки, что приводит к деполяризации постсиноптических мембран. Чаще всего применяют при глоукоме. При отравлении: 1) с не всосавшимся ядом: Промыть раствором 3-5% соды кожу, большим количеством воды слизистые оболочки, при попадании в желудок его надо промыть, дать адсорбирующее и слабительное 2)с всосавшимся ядом: Введение антогонистов (холиноблокаторы) 2мл 0,1% раствора атропина, ускорение выведения яда с мочой, гемосорбция, гемодиализ. 3. это лобелин я вляется н-холиномиметиком
Билет 26 Билет 26 Ответ:
Элиминация (удаление) вещества из организма обеспечивается экскрецией и биотрансформацией. Экскреция – процесс выведения лв из организма. Основной орган выведеня это почки, но так же лв могут выводиться через печень, лёгкие, потовые и слюнные железы. Период полувыведения – это время необходимое для снижения концентрации лв в плазме крови на 50%.
2. .нейротропные средства- лс, регулирующие функции переферического отдела нс. Лс влияющие на афферентную иннервацию:
2)лс предохраняющие окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов- вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и плёнкообразующие 2. препараты стимулирующего типа действия- раздражающие, отхаркивающие, горечи, слабительные, желчегонные рефлекторного действия
МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА, подавляют возбудимость концевых аппаратов чувствит. нервов и (или) блокируют проведение импульсов по нервным волокнам. Относятся к сложным эфирам и амидам ароматич. карбоно-вых к-т (напр., анестезин, новокаин, дикаин и др.), амино-кетонам (фаликаин, гексакаин и др.) и соед. общей ф-лы: ArNHCOCH(R)(CH2)nNR'2, где Аr-фенил, толил, ксилил, мезитил, нафтил, бифенилил и др., R-H или алкил, R'-opг. остаток, n = 0-2 (напр., лидокаин, пиромекаин, тримекат, карбокаин, маркаин и др.). Фармакологич. действие обусловлено строением и физ.-хим. св-вами М.с. (р-римость, липофильность, коэф. распределения в системе жир/вода, полярность, поверхностная активность, влияние на моно- и бимол. слои липидов и др.). Механизм действия М.с. связан с их влиянием на процесс генерации возбуждения и проведение нервного импульса, а также на их способность проникать через разл. биол. среды к нервным волокнам и к мембране аксона (место действия М.с.) и блокировать транспорт ионов. Основные М.с.-ли-докаин, пиромекаин и тримекаин. Применяют М.с. для обезболивания при хирургия, операциях и диагностич. исследованиях (эндоскопии, определении внутриглазного давления и др.). Местноанестезирующие средства избирательно блокируют процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях, вызывая потерю болевой чувствительности в месте их введения. К местноанестезирующим (синонимы: анестетики; от греч. anaesthetica - нечувствительность) лекарственным средствам относятся препараты, которые при прямом контакте с чувствительными нервными окончаниями подавляют их возбудимость и/или блокируют проведение импульсов по нервным волокнам. Другими словами, местные анестетики в отличие от ЛС для наркоза, реализуют свое обезболивающее действие без выключения сознания, блокируя поток болевых импульсов к соответствующим отделам ЦНС. Первое местноанестезирующее лекарственное средство кокаин было выделено из семян растения Erythoxylon Coca немецким врачом А. Ниманном (A.Niemann) в 1860 г., однако впервые о наличии у кокаина местноанестезирующих свойств сообщил российский врач В. К.Анреп в 1879 г. В том же году В.К.Анреп впервые применил кокаин в качестве местного анестетика при проведении хирургических операций. Несколько позднее (в 1890 г.) в клиническую практику был внедрен другой местный анестетик бензокаин, а в 1905 г. был осуществлен синтез прокаинамида. При нанесении местного анестетика на кожу и/или его инъекции в ткани, окружающие нервное волокно, в первую очередь подавляется болевая чувствительность, затем и температурная. Одновременно с этим блокируются вегетативные ганглии, что влечет за собой расширение сосудов. Если концентрация местного анестетика будет возрастать, происходит угнетение чувствительности (осязания; чувство давления), в последнюю очередь подавляется проведение нервных импульсов по двигательным нервам. Такая поэтапность действия местных анестетиков обусловлена не их механизмом действия, а особенностями строения нервного волокна. В первую очередь блокируется проведение нервных импульсов по безмиелиновым нервным волокнам, а затем уже подавляется проведение по миелиновым волокнам. По-видимому, это связано с тем, что местные анестетики практически не проникают через миелиновую оболочку нервных волокон, и поэтому оказывают свое действие только в области перехватов Ранвье (участок истончения оболочки миелинового волокна, соответствующий границе клеток - леммоцитов, образующих оболочку нерва). Кроме особенностей строения нервных волокон на эффективность местных анестетиков влияет и рН тканей организма. Это обусловлено тем, что лекарственные формы местных анестетиков представляют собой солянокислые соли, хорошо растворимые в воде. Попадая в здоровые ткани организма (рН 7,35 - 7,45) местные анестетики гидролизуются с образованием слабых оснований, которые легко растворимы в липидах. Если же ввести раствор местного анестетика в воспаленные ткани, которые имеют кислую реакцию (рН 5 - 6), гидролиз анестетика не происходит, что клинически проявляется резким снижением его фармакологической активности. Действие местных анестетиков носит обратимый характер, так как они достаточно быстро разрушаются, после чего чувствительность нервных окончаний и/или нервных волокон полностью восстанавливается. Местные анестетики широко используют в клинике для проведения различных видов местного обезболивания. Существуют различные виды местной анестезии: 1) поверхностная (терминальная) анестезия — возникает при нанесении анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др.; 2) проводниковая анестезия — возникает при введении анестетика в нерв или около него, в результате чего утрачивается болевая чувствительность в области, иннервируемой этим нервом; 3) при спинномозговой анестезии раствор анестетика вводят непосредственно в спинномозговой канал (в области поясничного отдела спинного мозга), и теряется болевая чувствительность нижней половины туловища и нижних конечностей; 4) инфильтрационная анестезия — анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела. Для инфильтрационной анестезии используют большие объемы анестезии. Кроме названных местных анестетиков в лечебной практике применяются в офтальмологии — 0,5%-ный раствор дикаина; 0,5%-ный раствор пиромекаина (бумекаина), 2—-5%-ный раствор тримекаина, 0,4%-ный раствор инкаина. Существуют лекарственные и другие лекарственные формы, содержащие местные анестетики: свечи «Анестезол», драже «Анестезин-Ментол», таблетки «Павестезин», аэрозоль «Ампровизоль».
Недостатки мА: не всегда удаётся добиться полного отсутствия чувствительности Достоинства мА: 1) отсутствие болевой чувствительности 2) быстрота действия 3) сохраняется сознание
3. Ет
Билет 27 Билет 27 1. ЛС угнетающего типа могут действовать след образом: снижать чувствительность окончаний афферентных нервов и угнетать проведениевозбуждения по аффирентным нервным волокнам. К этой группе относится местноанестезир пр-ты., которые избирательно блокируют проведение нервных импульсов по нервам и нервным волокнам в местах непосредственного применения, вызывают временный паралич чувствит нервных окончаний, утрату болевой чувствительности, а в больших конц-циях подавляют все виды чувствительности. Классификация: -Сложные эфиры *кокаин *новокаин *дикаин *анестезин *бензофурокаин -Амиды ароматических аминов *лидокаин *тримекаин *пиромекаин *бупивикаин *артикаин -комбинированные средства *лидокатон(лидокаин+эпинефрин) *ультрокаин(артикаин+эпинефрин) *Павестезин(анестезин+папаверина гидрохлорид) ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА - лекарственные средства, вызывающие при нанесении на кожу, слизистые оболочки или раневую поверхность уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения. В результате происходит местное сужение сосудов, понижается их проницаемость и уменьшается экссудация. В связи с этим В. с. оказывают местное противовоспалительное и слабое анестезирующее действие. Применяют В. с. наружно в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок при воспалительных поражениях кожи и слизистых оболочек, а также внутрь при нек-рых заболеваниях жел. -киш. тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтеритах, колитах).
ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (obvolventia) - лекарственные средства, содержащие вещества, образующие с водой коллоидные растворы, к-рые покрывают поверхность слизистых оболочек тонкой пленкой и тем самым защищают ткани от раздражающего действия физических и химических факторов. В качестве О. с. чаще всего используют полисахариды растительного происхождения - крахмал (пшеничный, картофельный, кукурузный) и слизи (напр., слизи из семян льна, клубней салепа), а также неорганические соединения (напр., алюминия гидроокись). Свойствами О. с. обладают также нек-рые другие неорганические вещества, образующие коллоидные растворы. Крахмал применяют наружно в виде присыпок и пудр (чаще всего в смеси с окисью цинка или тальком), внутрь и в клизмах в виде слизей (для защиты слизистых оболочек от воздействия раздражающих факторов и для замедления всасывания лекарственных веществ). Алюминия гидроокись (см. Алюминий) применяют в качестве обволакивающего и адсорбирующего средства наружно в виде присыпок и внутрь. Кроме того, алюминия гидроокись обладает щелочными свойствами и в связи с этим применяется как антацидное средство самостоятельно или в составе ряда комбинированных препаратов (алмагель, алмагель А; см. Антацидные средства). АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (лат. приставка ad-, означающая приближение, присоединение + sorbere поглощать) - лекарственные средства, представляющие собой нерастворимые в воде инертные вещества с большой адсорбирующей поверхностью. При нанесении их на кожу и слизистые оболочки адсорбируют хим. соединения. Наряду с этим А. с. образуют тонкий слой на поверхности кожи или слизистых оболочек и механически защищают окончания чувствительных нервов от раздражения. Адсорбирующие свойства определяются хим. структурой А. с., строением и величиной их поверхности, размерами пор. В качестве адсорбирующих средств в мед. практике применяют алюминия гидроокись, уголь активированный, глину белую и тальк. 3. Неправильная т-ра воды. Для получения нужного результата необходима т-ра 37-40*С. Аллиловое горчичное масло, раздражая участок кожи, к к-рому прикладывают горчичник, вызывает местное расширение сосудов и изменение кровотока в глубже расположенных тканях и органах. Горчичники обладают раздражающим, отвлекающим и болеутоляющим действием. При длительном хранении они утрачивают свое действие. Стандартные горчичники перед применением погружают на 5-10 сек в теплую воду и прикладывают стороной, покрытой слоем горчицы, к коже на 5-15 мин. (до покраснения кожи); если кожа очень нежная, то под горчичник на кожу подкладывают лист тонкой бумаги или прикладывают горчичник обратной стороной. По окончании процедуры оставшуюся на коже горчицу следует смыть теплой водой.
2. 2. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ I. М-, Н-холиномиметически средства - ацетилхолин - карбохолин II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия - прозерин - галантамин - физостигмин - оксазил - эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия - фосфакол - армин - инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос) - фунгициды (пестициды, дефолианты) - боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун) III. М-холиномиметики - пилокарпин - ацеклидин - мускарин IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) несе лективные - атропин - скополамин - платифиллин - метацин б) селективные (М-один - холиноблокаторы) - пирензипин (гастроцепин) V. Н-холиномиметики - цититон - лобелин - никотин VI. Н-холиноблокаторы а) ганглиоблокаторы - бензогексоний - пирилен - гигроний - арфонад - пентамин б) миорелаксанты - тубокурарин - панкуроний - анатруксоний - дитилин Антихолинэстеразные средства группа лекарственных веществ, тормозящих активность холинэстеразы (фермента, расщепляющего ацетилхолин, вещество, передающее возбуждение в нервной системе). Механизм действия антихолинэстеразных средств заключается в усилении действия ацетилхолина на железы, сердце, нервные узлы, гладкую и скелетную мускулатуру. Классификация антихолинэстеразных средств (М-холиномиметики непрямого действия) 1)обратимого действия -прозерин -галантамин -физостегмин -оксазил -эдрофоний -пиридостегмин 2)необратимого действия -фосфакол -армин -инсектициды Фарм эффекты - антихолинэстеразное средство, обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру
Билет 28 Билет 28 Виды фармакотерапии
Лекарственное средство воздействует на причину заболевания (лечение инфекционных заболеваний антибиотиками; отравлений - специфическими антидотами и т.д.).Один из видов этиотропной терапии - заместительная фармакотерапия, при которой лекарства замещают недостающие физиологически активные вещества (применение витаминов, гормональных препаратов при недостаточности функции желёз внутренней секреции и др.)
Симптоматическая терапия направлена на устранение или уменьшение отдельных проявлений болезни. К симптоматическим средствам можно отнести обезболивающие препараты, не влияющие на причину или механизм развития болезни. Однако в некоторых случаях (например, при инфаркте миокарда) они могут существенно влиять на течение патологического процесса, по сути дела оказывая патогенетическое действие. Вопрос 2Н-холинергические средства :В эту группу входят препараты прямого действия - ацетилхолин и карбахолин (уксусный и карбаминовый эфиры холина) и непрямого - антихолинэстеразные средства
Н-Холиноблокаторы делят на ганглиоблокаторы (блокируют н-холинорецепторы вегетативных ганглиев) и Курареподобные средства (блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц).
Билет 29 1. Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий механизмы действия, виды действия ЛС, зависимость действия ЛС от различных факторов, побочное и токсическое действие ЛВ. Агонисты – оказывающие прямое возбуждающее действие и повышающие функциональную активность рецепторов: -полные-вызывают МАХ эффект -частичные – вызывают не полный эффект Антогонисты – ЛС, связыващиеся с одним из участков рецептора и не вызывающие его стимуляцию: -Конкурентные – Возникает борьба между ЛВ и естествен медиатором за связь с рецептором. - Неконкурентные – Взаимод возник когда молекулаЛВ не вступает в прямое взаимодействие с тем же участком рецептора что и медиатор, а связ с ним в совершенно другом участке, изменяя при этом пространственную конфигурацию рецептора. Виды действия лекарственных веществ Различают несколько видов действия лекарственных веществ. -Местное действие проявляется на месте его нанесения (введения). Например, нанесение на поверхность тканей раствора йода, местноанестезирующих средств (лидокаина) и др. -Системное (резорбтавное) действие лекарства наступает в результате поступления его в общий ток крови и затем в ткани. -Прямое действие лекарственных веществ реализуется в месте контакта вещества с тканями (сердечные гликозиды). Рефлекторное действие опосредуется влиянием на чувствительные рецепторы, возбуждение которых сопровождaeтся изменениями функционального состояния соответствующих или исполнительных органов. -Обратимое действие — в этом случае действие большинства лекарственных препаратов при однократном введении заканчивается в течение нескольких часов или суток. -Необратимое действие — стойкое изменение функциональной структуры макромолекул (противовирусные, противоопухолевые средства и др.). -Лечебное действие представляет собой основное действие, присущее данному лекарственному препарату (противоаритмическое действие верапамила). -Сопутствующее лечебное действие — действие лекарственного вещества, также оказывающее терапевтический эффект (усиление функции почек при применении сердечных гликозидов и др.). вопрос2. Местные анестетики-это сложные эфиры ароматических кислот или амиды. Классификация:1)сложные эфиры-какаин,новокаин,дикаин,анестезин,бензофурокаин Амиды: лидокаин,тримекаин,пиромекаин,бупивикаин,артикаин Комбинированые-лидокатонультрокаин,лавестезин 2. ЛС угнетающего типа могут действовать след образом: снижать чувствительность окончаний афферентных нервов и угнетать проведениевозбуждения по аффирентным нервным волокнам. К этой группе относится местноанестезир пр-ты., которые избирательно блокируют проведение нервных импульсов по нервам и нервным волокнам в местах непосредственного применения, вызывают временный паралич чувствит нервных окончаний, утрату болевой чувствительности, а в больших конц-циях подавляют все виды чувствительности. Классификация: -Сложные эфиры -Амиды ароматических аминов -комбинированные средства ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА - лекарственные средства, вызывающие при нанесении на кожу, с лизистые оболочки или раневую поверхность уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения. В результате происходит местное сужение сосудов, понижается их проницаемость и уменьшается экссудация. В связи с этим В. с. оказывают местное противовоспалительное и слабое анестезирующее действие. Применяют В. с. наружно в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок при воспалительных поражениях кожи и слизистых оболочек, а также внутрь при нек-рых заболеваниях жел. -киш. тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтеритах, колитах).
ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (obvolventia) - лекарственные средства, содержащие вещества, образующие с водой коллоидные растворы, к-рые покрывают поверхность слизистых оболочек тонкой пленкой и тем самым защищают ткани от раздражающего действия физических и химических факторов. В качестве О. с. чаще всего используют полисахариды растительного происхождения - крахмал (пшеничный, картофельный, кукурузный) и слизи (напр., слизи из семян льна, клубней салепа), а также неорганические соединения (напр., алюминия гидроокись). Свойствами О. с. обладают также нек-рые другие неорганические вещества, образующие коллоидные растворы. Крахмал применяют наружно в виде присыпок и пудр (чаще всего в смеси с окисью цинка или тальком), внутрь и в клизмах в виде слизей (для защиты слизистых оболочек от воздействия раздражающих факторов и для замедления всасывания лекарственных веществ). Алюминия гидроокись (см. Алюминий) применяют в качестве обволакивающего и адсорбирующего средства наружно в виде присыпок и внутрь. Кроме того, алюминия гидроокись обладает щелочными свойствами и в связи с этим применяется как антацидное средство самостоятельно или в составе ряда комбинированных препаратов (алмагель, алмагель А; см. Антацидные средства). АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (лат. приставка ad-, означающая приближение, присоединение + sorbere поглощать) - лекарственные средства, представляющие собой нерастворимые в воде инертные вещества с большой адсорбирующей поверхностью. При нанесении их на кожу и слизистые оболочки адсорбируют хим. соединения. Наряду с этим А. с. образуют тонкий слой на поверхности кожи или слизистых оболочек и механически защищают окончания чувствительных нервов от раздражения. Адсорбирующие свойства определяются хим. структурой А. с., строением и величиной их поверхности, размерами пор. В качестве адсорбирующих средств в мед. практике применяют алюминия гидроокись, уголь активированный, глину белую и тальк. 3. Неправильная т-ра воды. Для получения нужного результата необходима т-ра 37-40*С. Аллиловое горчичное масло, раздражая участок кожи, к к-рому прикладывают горчичник, вызывает местное расширение сосудов и изменение кровотока в глубже расположенных тканях и органах. Горчичники обладают раздражающим, отвлекающим и болеутоляющим действием. При длительном хранении они утрачивают свое действие. Стандартные горчичники перед применением погружают на 5-10 сек в теплую воду и прикладывают стороной, покрытой слоем горчицы, к коже на 5-15 мин. (до покраснения кожи); если кожа очень нежная, то под горчичник на кожу подкладывают лист тонкой бумаги или прикладывают горчичник обратной стороной. По окончании процедуры оставшуюся на коже горчицу следует смыть теплой водой.
Билет 30 1.нейротропные средства- лс, регулирующие функции переферического отдела нс. Лс влияющие на афферентную иннервацию:
2)лс предохраняющие окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов- вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и плёнкообразующие 2. препараты стимулирующего типа действия- раздражающие, отхаркивающие, горечи, слабительные, желчегонные рефлекторного действия
МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА, подавляют возбудимость концевых аппаратов чувствит. нервов и (или) блокируют проведение импульсов по нервным волокнам. Относятся к сложным эфирам и амидам ароматич. карбоно-вых к-т (напр., анестезин, новокаин, дикаин и др.), амино-кетонам (фаликаин, гексакаин и др.) и соед. общей ф-лы: ArNHCOCH(R)(CH2)nNR'2, где Аr-фенил, толил, ксилил, мезитил, нафтил, бифенилил и др., R-H или алкил, R'-opг. остаток, n = 0-2 (напр., лидокаин, пиромекаин, тримекат, карбокаин, маркаин и др.). Фармакологич. действие обусловлено строением и физ.-хим. св-вами М.с. (р-римость, липофильность, коэф. распределения в системе жир/вода, полярность, поверхностная активность, влияние на моно- и бимол. слои липидов и др.). Механизм действия М.с. связан с их влиянием на процесс генерации возбуждения и проведение нервного импульса, а также на их способность проникать через разл. биол. среды к нервным волокнам и к мембране аксона (место действия М.с.) и блокировать транспорт ионов. Основные М.с.-ли-докаин, пиромекаин и тримекаин. Применяют М.с. для обезболивания при хирургия, операциях и диагностич. исследованиях (эндоскопии, определении внутриглазного давления и др.). Местноанестезирующие средства избирательно блокируют процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях, вызывая потерю болевой чувствительности в месте их введения. К местноанестезирующим (синонимы: анестетики; от греч. anaesthetica - нечувствительность) лекарственным средствам относятся препараты, которые при прямом контакте с чувствительными нервными окончаниями подавляют их возбудимость и/или блокируют проведение импульсов по нервным волокнам. Другими словами, местные анестетики в отличие от ЛС для наркоза, реализуют свое обезболивающее действие без выключения сознания, блокируя поток болевых импульсов к соответствующим отделам ЦНС. Первое местноанестезирующее лекарственное средство кокаин было выделено из семян растения Erythoxylon Coca немецким врачом А. Ниманном (A.Niemann) в 1860 г., однако впервые о наличии у кокаина местноанестезирующих свойств сообщил российский врач В. К.Анреп в 1879 г. В том же году В.К.Анреп впервые применил кокаин в качестве местного анестетика при проведении хирургических операций. Несколько позднее (в 1890 г.) в клиническую практику был внедрен другой местный анестетик бензокаин, а в 1905 г. был осуществлен синтез прокаинамида. При нанесении местного анестетика на кожу и/или его инъекции в ткани, окружающие нервное волокно, в первую очередь подавляется болевая чувствительность, затем и температурная. Одновременно с этим блокируются вегетативные ганглии, что влечет за собой расширение сосудов. Если концентрация местного анестетика будет возрастать, происходит угнетение чувствительности (осязания; чувство давления), в последнюю очередь подавляется проведение нервных импульсов по двигательным нервам. Такая поэтапность действия местных анестетиков обусловлена не их механизмом действия, а особенностями строения нервного волокна. В первую очередь блокируется проведение нервных импульсов по безмиелиновым нервным волокнам, а затем уже подавляется проведение по миелиновым волокнам. По-видимому, это связано с тем, что местные анестетики практически не проникают через миелиновую оболочку нервных волокон, и поэтому оказывают свое действие только в области перехватов Ранвье (участок истончения оболочки миелинового волокна, соответствующий границе клеток - леммоцитов, образующих оболочку нерва). Кроме особенностей строения нервных волокон на эффективность местных анестетиков влияет и рН тканей организма. Это обусловлено тем, что лекарственные формы местных анестетиков представляют собой солянокислые соли, хорошо растворимые в воде. Попадая в здоровые ткани организма (рН 7,35 - 7,45) местные анестетики гидролизуются с образованием слабых оснований, которые легко растворимы в липидах. Если же ввести раствор местного анестетика в воспаленные ткани, которые имеют кислую реакцию (рН 5 - 6), гидролиз анестетика не происходит, что клинически проявляется резким снижением его фармакологической активности. Действие местных анестетиков носит обратимый характер, так как они достаточно быстро разрушаются, после чего чувствительность нервных окончаний и/или нервных волокон полностью восстанавливается. Местные анестетики широко используют в клинике для проведения различных видов местного обезболивания. Существуют различные виды местной анестезии: 1) поверхностная (терминальная) анестезия — возникает при нанесении анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др.; 2) проводниковая анестезия — возникает при введении анестетика в нерв или около него, в результате чего утрачивается болевая чувствительность в области, иннервируемой этим нервом; 3) при спинномозговой анестезии раствор анестетика вводят непосредственно в спинномозговой канал (в области поясничного отдела спинного мозга), и теряется болевая чувствительность нижней половины туловища и нижних конечностей; 4) инфильтрационная анестезия — анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела. Для инфильтрационной анестезии используют большие объемы анестезии. Кроме названных местных анестетиков в лечебной практике применяются в офтальмологии — 0,5%-ный раствор дикаина; 0,5%-ный раствор пиромекаина (бумекаина), 2—-5%-ный раствор тримекаина, 0,4%-ный раствор инкаина. Существуют лекарственные и другие лекарственные формы, содержащие местные анестетики: свечи «Анестезол», драже «Анестезин-Ментол», таблетки «Павестезин», аэрозоль «Ампровизоль».
Недостатки мА: не всегда удаётся добиться полного отсутствия чувствительности Достоинства мА: 1) отсутствие болевой чувствительности 2) быстрота действия 3) сохраняется сознание
2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)Курареподобные препараты применяются при хирургических операциях для расслабления скелетной мускулатуры. Кураре, специально обработанный сок южноамериканского растения, с давних пор использовался индейцами как стрельный яд, обездвиживающий животных. В середине прошлого столетия установили, что расслабление скелетной мускулатуры, вызванное кураре, реализуется за счет прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы. Основное действующее вещество кураре - алкалоид d-тубокурарин. В настоящее время известно и много других курареподобных препаратов. Механизм действия этих средств заключается в образовании комплекса с Н-холинорецепторным участком мембраны мышечного волокна (постсинаптическая мембрана). В зависимости от функциональных свойств образовавшегося комплекса миорелаксанты делятся на группы: 1) средства антидеполяризующего (недеполяризующего) действия; 2) средства деполяризующего действия. Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства. Тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, панкурония бромид. Эти препараты (бисчетвертичные аммониевые соединения) при внутривенном введении вызывают быстрое расслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин. Сначала расслабляются мышцы головы и шеи, затем конечностей, голосовых связок, туловища и, в последнюю очередь (при больших дозах), дыхательные (межреберные и мышцы диафрагмы), что приводит к остановке дыхания. На центральную нервную систему четвертичные аммониевые соединения не действуют, так как плохо проходят гематоэнцефалический барьер. К антидеполяризующим миорелаксантам относится мелликтин, который является третичным основанием (алкалоид из семейства лютиковых), хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и может применяться внутрь при повышенном тонусе скелетной мускулатуры. Антидеполяризующие миорелаксанты, связываясь с Н-холинорецептором, прикрывают (экранируют) его от воздействия синаптического ацетилхолина. В результате нервный импульс не вызовет деполяризации мембраны мышечного волокна (поэтому препараты называют антидеполяризующими). Эти соединения конкурируют (конкурентные миорелаксанты) с ацетилхолином за Н-холинорецепторы постсинаптической мембраны: при увеличении количества ацетилхолина в синапсе (например, при введении антихолинэстеразных средств) медиатор вытесняет миорелаксант из связи с мембраной и сам образует комплекс с рецептором, вызывая деполяризацию. Антидеполяризующие препараты могут вызывать снижение артериального давления, блокируя Н-холинорецепторы ганглиев. Миорелаксантный эффект их усиливается некоторыми наркозными средствами (эфир, фторотан). Антагонистами антидеполяризующих (конкурентных) миорелаксантов являются антихолинэстеразные средства (прозерин и др.), которые, ингибируя синаптическую холинэстеразу (фермент, разрушающий ацетилхолин), способствуют накоплению ацетилхолина. Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры. Кроме того, их используют для купирования судорог у больных тяжелой формой столбняка. Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид (дитилин) широко применяется в медицинской практике, является дихолиновым эфиром янтарной кислоты (сукцинилхолин) и в силу большого структурного сходства с ацетилхолином не только связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии с тубокурарином), но и возбуждает его, вызывая деполяризацию постсинаптической мембраны (подобно ацетилхолину). В отличие от ацетилхолина, мгновенно разрушаемого холинэстеразой, дитилин дает стойкую деполяризацию: после короткого (несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется, а его Н-холинорецепторы теряют чувствительность к медиатору. Заканчивается действие дитилина через 5-10 мин, в течение которых он вымывается из синапса и гидролизуется псевдохолинэстеразой. Естественно, антихолинэстеразные средства, способствуя накоплению ацетилхолина, удлиняют и усиливают действие деполяризующих миорелаксантов. Применяется дитилин для кратковременной миорелаксации при интубации трахеи, вправлении вывихов, репозиции костей при переломах, проведении бронхоскопии и др. Осложнения: 1) мышечные послеоперационные боли. В начале деполяризации появляются мышечные фибриллярные сокращения, подергивания, они являются причиной послеоперационных мышечных болей; 2) повышение внутриглазного давления; 3) нарушение ритма сердечной деятельности. При передозировке дитилина переливают свежую (высокая активность псевдохолинэстеразы) кровь и корригируют электролитные нарушения. Применение миорелаксантов допустимо только при наличии условий для интубации трахеи и искусственной вентиляции легких. Препараты: Применяется наружно в глазной практике и внутрь в стоматологической практике. Выпускается в виде 1% и 2% раствора во флаконах по 5 и 10 мл. Прозерин (неостигмина метилсульфат) Применяется внутрь и подкожно. Выпускается в таблетках по 0,015 г; в ампулах по 1 мл 0,05% раствора. Применяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно, внутривенно). Выпускается в таблетках по 0,0005 г; в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора. Применяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно, внутривенно). Выпускается в таблетках по 0,002 г: в ампулах по 1 мл 0,1% раствора. 3. ребёнок выпил глазные капли с атропином, антогонистом является антихолинэстеразные средства(прозерин. Физостигмин, галантомин)
Билет 31 вопрос1 Классификация классических антигистаминных лекарственных средств (АГСЛ) строится на основании характеристики группы X, соединенной с этиламиновым ядром.
Антигистаминные средства I поколения подразделяются на различные группы в зависимости от их химической структуры: этаноламины (Х-кислород): — дименгидринат; — дифенгидрамин; — дифенилпиралин; — доксиламин; — карбеноксамин; — клемастин; — фенитолксамин; фенотиазины: — диметотиазин; — изотипендил; — оксомемазин; — олимемазин; — прометазин; — тримепразин; этилендиамины (Х-азот): — антазолин; — метерамин; — пираламин; — трипеленамин; — хлоропирамин; алкиламины (Х-углерод): — бромфенирамин; — диметинден; — дисхлорфенирамин; — трипролидин; — хлорфенирамин; пиперазины (этиламидная группа соединена с пи-перазиновым ядром): — гидроксизин; — меклозин; — хлорциклизин; — циклизин; пиперидины: — азатадин; — ципрогептадин; хинуклидины: — секвифенадин; хифенадин. Холиномиметики — ацеклидин и пилокарпин — вызывают локальные (при местном применение) или общие эффекты возбуждения м-холинорецепторов: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления; брадикардия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; бронхоспазм, повышение тонуса и моторики желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки; секреция жидкой слюны, усиление секреции бронхиальных, желудочных и других экзокринных желез. Все эти эффекты предупреждаются или устраняются применением атропина и других м-холинолитиков (см. Холиноблокирующие средства), которые всегда используются при передозировке м-холиномиметиков, отравлении веществами с аналогичным или антихолинэстеразным действием. Показания к применению м-холиномиметиков: глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки; атония желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки, послеродовые маточные кровотечения. Общими противопоказаниями к их использованию являются бронхиальная астма, стенокардия, поражения миокарда, внутрипредсердная и предсердно-желудочковая блокада, желудочно-кишечные кровотечения, перитонит (до операции), гиперкинезы, эпилепсия, нормально протекающая беременность. М-холиномиметики прямого действия: пилокарпин, ацеклидин, мускарин Вопрос 2 Основными группами токсичных веществ, вызывающих острые отравления являются лекарственные средства (до 63,1% случаев), алкоголь и суррогаты (до 49,3% случаев), прижигающие яды до (21,8% случаев), однако выявлены значительные колебания этих показателей в различных регионах страны. В группе лекарственных препаратов преобладают различные психотропные средства: бензодиазепины, составляющие до 35% причин отравлений в этой группе, трициклические антидепрессанты, преимущественно амитриптилин (до 19,6, нейролептики, так же клонидин (клофелин). Популярными среди подростков являются антигистаминные, противопаркинсонические и другие препараты, обладающие антихолинэргическим действием и вызывающие галлюцинации. Такие препараты как аспирин, парацетамол составляют не более 1,0 - 1,4% отравлений лекарствами. Актуальными для России остаются отравления алкоголем и его суррогатами, но произошли изменения в группе этих отравлений. Единичные и групповые отравления метанолом и этиленгликолем встречаются регулярно и составляют около 0,5% среди всех госпитализированных больных с отравлениями. В группе веществ прижигающего действия преобладает 70-90% раствор уксусной кислоты, составляющий 60-70% случаев, а также крепкие неорганические кислоты и щелочи. Антидотом (от Antidotum, "даваемое против") - называется лекарство, применяемое при лечении отравлений и способствующее обезвреживанию яда или предупреждению и устранению вызываемого им токсического эффекта
Антидоты либо нейтрализуют отравляющие вещества (например, путем образования иммунных или хелатных комплексов и химических соединений), либо препятствуют их физиологическим эффектам (например, конкурируют за рецепторы или ферменты, оказывают противоположное по сравнению с отравляющим веществом действие на ЦНС ). Применение многих антидотов существенно снижает риск осложнений и смертность, но большинство из них сами токсичны. Существуют антидоты парацетамола , М-холиноблокаторов , антикоагулянтов , бензодиазепинов , бета-адреноблокаторов , антагонистов кальция , окиси углерода , ингибиторов АХЭ , цианидов , сердечных гликозидов , средств, вызывающих лекарственные экстрапирамидные симптомы , этиленгликоля , фтора , тяжелых металлов , сероводорода , сахаропонижающих средств , изониазида , метгемоглобинобразователей , опиоидов , симпатомиметиков и адреностимуляторов , вакора . использование:При отравлениях некоторыми лекарственными препаратами и различными химическими средствами проводится симптоматическая терапия, тогда как наиболее целесообразно применение антидотов для адекватной элиминации яда из организма. Антидоты предназначены для изменения кинетических свойств токсических веществ, их поглощения или удаления из организма, уменьшения токсического воздействия на рецепторы и в результате этого - улучшения функционального и жизненного прогноза отравлений. Специфические антидоты существуют всего для нескольких групп лекарственных веществ, также существуют еще две группы антидотов: антидоты, являющиеся фармакологическими антагонистами и антидоты, ускоряющие биотрансформацию яда в нетоксические метаболиты МЕРЫ ПО ПРЕДОТВРАЩЕНИЮ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ВСОСАВШЕГОСЯ ЯДА И ПОВЫШЕНИЮ УСТОЙЧИВОСТИ ОРГАНИЗМА включают: специфическую (антидотную) защиту, очищение желудочно-кишечного тракта и энтеросорбцию, форсирование диуреза, лечебную гипервентиляцию, гипербарическую оксигенацию, эфферентные методы детоксикации, операцию замещения крови. Вопрос3 адсорбирующее
Антигистаминной активностью обладают также некоторые препараты с мембраностабилизирующей противоаллергической активностью (азеластин, кетотифен, оксатомид)
Механизм действия и фармакологические эффекты Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в блокировании ими Н1-рецепторов гистамина. АГЛС, в частности фенотиазины, блокируют такие эффекты гистамина, как сокращение гладкой мускулатуры кишечника и бронхов, повышение проницаемости сосудистой стенки и т.д. В то же время эти препараты не снимают стимулируемую гистамином секрецию соляной кислоты в желудке и вызванные гистамином изменения тонуса матки. Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1-ре-цепторов. Их связывание с рецепторами быстрое и обратимое, поэтому для достижения фармакологического эффекта необходимы достаточно высокие дозы препаратов. Вследствие этого чаще проявляются нежелательные эффекты классических АГЛС. Большинство препаратов I поколения оказывает кратковременное действие, поэтому необходим их прием 3 раза в день. Практически все АГЛС I поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в частности холинергические мускариновые рецепторы.
Фармакологические эффекты АГЛС I поколения:
· антигистаминное действие (блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина); • периферическое холиноблокирующее действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов); • центральное холиноблокирующее действие (седативный, снотворный эффекты); • усиление действия депрессантов ЦНС; • потенцирование эффектов катехоламинов (колебания АД); • местноанестезирующее действие. Некоторые АГЛС обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты могут блокировать ?-адренергические рецепторы. Отдельные АГЛС в больших дозах проявляют свойства местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток, хинидиноподобные эффекты в отношении сердечной мышцы, что проявляется уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов I поколения обладают следующими недостатками: • неполная связь с Н1-рецепторами, вследствие чего необходимы относительно высокие дозы; • кратковременный эффект; • блокирование М-холинорецепторов, ?-адренорецепторов, допаминовых рецепторов, 5-НТ-рецепторов, кокаино-подобное и хинидиноподобное действие; • побочные эффекты АГЛС I поколения не позволяют достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады Н1-рецепторов; • из-за развития привыкания и снижения эффекта необходимо чередование АГЛС разных групп каждые 2—3 нед.
Основными группами токсичных веществ, вызывающих острые отравления являются лекарственные средства (до 63,1% случаев), алкоголь и суррогаты (до 49,3% случаев), прижигающие яды до (21,8% случаев), однако выявлены значительные колебания этих показателей в различных регионах страны. В группе лекарственных препаратов преобладают различные психотропные средства: бензодиазепины, составляющие до 35% причин отравлений в этой группе, трициклические антидепрессанты, преимущественно амитриптилин (до 19,6, нейролептики, так же клонидин (клофелин). Популярными среди подростков являются антигистаминные, противопаркинсонические и другие препараты, обладающие антихолинэргическим действием и вызывающие галлюцинации. Такие препараты как аспирин, парацетамол составляют не более 1,0 - 1,4% отравлений лекарствами. Актуальными для России остаются отравления алкоголем и его суррогатами, но произошли изменения в группе этих отравлений. Единичные и групповые отравления метанолом и этиленгликолем встречаются регулярно и составляют около 0,5% среди всех госпитализированных больных с отравлениями. В группе веществ прижигающего действия преобладает 70-90% раствор уксусной кислоты, составляющий 60-70% случаев, а также крепкие неорганические кислоты и щелочи.
Вопрос 3 адсорбирующее уголь активированный
Билет 32 Билет 32
Изменение действия лекарственных веществ при их повторных введениях При повторных введениях лекарственных веществ действие их может меняться: ослабляться или усиливаться. Ослабление действия лекарств при их повторных введениях обозначают как привыкание (организм как бы привыкает к действию лекарства, реакции его на лекарство уменьшаются и, для того чтобы получить прежний эффект, необходимо увеличивать дозу препарата). При повторных введениях действие лекарственных веществ может усиливаться. Так, действие лекарственного вещества усиливается при его повторных введениях в тех случаях, когда вещество медленно выводится из организма, или медленно инактивируется и при повторных введениях происходит накопление лекарственного вещества в организме — материальная кумуляция (cumulare — накапливать). При повторных приемах некоторых лекарств, вызывающих приятные ощущения, у больного может появиться желание вновь испытать действие лекарства, стремление, иногда очень сильное, к новым и новым его приемам. Указанное явление обозначают термином «лекарственная зависимость». Например, после повторных введений морфина может возникать сильное стремление к дальнейшим его приемам. Прекращение приемов морфина в этом случае вызывает у человека крайне тягостное состояние, сопровождающееся депрессией, нарушениями деятельности сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта и т. д. Подобные расстройства, возникающие при отмене препарата получили название «абстиненция». При лекарственной зависимости к различным веществам явления абстиненции проявляются по-разному и могут быть выражены в различной степени.
Кумуляция - 1) увеличение, собирание, сосредоточение действующего начала (например, увеличение концентрации пестицидов в пищевой цепи); 2) суммирование в организме действия вводимого в него лекарства или яда с резким повышением эффекта или появлением новых признаков; нередко приводит к серьезным осложнениям; 3) суммирование многократных частных раздражений. Смотри аккумуляция.
Пример Влияние алкоголя на организм Каждый делает сам свой выбор. Для сознательного выбора «пить или не пить» надо самому знать как влияет алкоголь на наш организм. «Рекламщики» могут сочинить любые легенды о полезности алкоголя. В телевизионных роликах называют пиво «правильным», «живительным», «для настоящих мужчин», пытаются «связать» алкогольные изделия с сексуальными, патриотическими, национальными, высоко-статусными характеристиками людей. Чтобы не оказаться обманутыми надо самим иметь объективную информацию и учиться противодействовать рекламе.
Врачи наркологи умалчивают, что этанол является ядом кумулятивного действия с большим коэффициентом кумуляции. Хроническое отравление развивается медленно и незаметно. Нет, спирт сам не накапливается в организме, накапливается поражение от него - это называется функциональная кумуляция. В этом случае после воздействия вредного вещества не происходит полного восстановления нарушенных функций биологического объекта, и в результате накопления незначительных изменений возникает патологический процесс. Накапливается разрушение различных органов, в первую очередь мозга и печени. Так же, как накапливается поражение радиацией. Итак, 1,2 тонны - это смертельная кумулятивная доза этанола. Не обязательно выпивать все «до дна». Выпив 0,1 часть этой дозы человек становиться латентно отравленным неврастеником (1-я стадия алкоголизма). Легкое поражение. Выпив 0,2 части смертельной дозы, он становится психом - алкогольным наркоманом с заболеваниями мозга, печени и сердца, пораженной наследственностью (2-я стадия алкоголизма). Поражение средней степени тяжести. Выпив 0,3-0,5 дозы он становиться калекой и дальше движется к своей смерти (3-я стадия алкоголизма). Тяжелое поражение. Безвредных доз этанола не существует. Начиная с очень малых концентраций (пороговая норма - 100 г пива) идет коагуляция (слипание) эритроцитов. Такие комочки закупоривают мелкие капилляры. Возникает кислородное, вообще кровяное, голодание участков мозга, питающихся кровью от закупоренного капилляра. Дальше три исхода - тромбик быстро рассасывается - опьянение проходит, капилляр лопается или надолго остается закрытым - участочек мозга, оставшийся без питания, погибает и потом заменяется соединительной тканью. Мозг пьющего человека в разрезе - сплошная мозаика; если пить всего по 100-200 г водки в день, через 20-30 лет остается примерно половина нейронов, вместо умерших - соединительная ткань. Результаты исследования опубликованы в журнале "Alcoholism: Clinical & Experimental Research". Поражение генетического кода нации находится в прямой зависимости от уровня потребления алкоголя. При среднедушевом потреблении 1 л этанола в год рождается 1% дебильных и 1% полудебильных детей, что дает 2% поражения генетического кода в популяции. При Российском потреблении 20 л этанола на человека - 40% поражения генетического кода. При высоких дозах, можно превысить 50% отклонений у рожденных детей. Залив противника водкой и пивом его можно уничтожить полностью через несколько поколений. Несомненно, что этанол превосходит по мутагенному эффекту и радиационное поражение. При высоком уровне потребления вырождение - обеспечено. Это все изучено еще в позапрошлом веке. Физические и химические свойства алкоголя Как бы не относились люди к алкоголю, его физические и химические свойства от этого не зависят. Алкоголь - этанол, этиловый или винный спирт - во все времена и во всех странах имел и будет иметь одни и те же свойства, обусловленные его химическим строением. Это прозрачная, бесцветная жидкость с острым запахом, с температурой кипения 78 градусов. Он легко воспламеняется и горит слабосветящимся, некоптящим пламенем. Молекула алкоголя С2Н5ОН имеет небольшие размеры (радиус 0,431*10-9 м) и слабо поляризована. Эти 2 характеристики определили «выдающуюся» роль алкоголя в истории человечества. Для понимания связи между строением одной молекулы и свойствами вещества сравним строение воды и алкоголя. Молекула воды - Н2О - поляризована. В ней имеются части, имеющие положительный и отрицательный электрический заряды. «Плюсы» ориентируются на «минусы», в результате чего возникает упорядоченность расположения молекул и вода приобретает структурированность, некоторые свойства кристалла. У молекул алкоголя подобных свойств нет. Их можно представить как маленькие шарики, не взаимодействующие друг с другом, поэтому этиловый спирт не структурирован и близок к «абсолютной жидкости». Это обусловливает большую растворимость алкоголя в воде и жирах и легкость его прохождения в клетки и органы через их «стенки», являющиеся биологическими мембранами. Алкоголь проникает во все клетки и ткани организма. В настоящее время нет средств и способов для физического или химического связывания алкоголя с целью предупреждения или прекращения его действия на организм, а также для выведения алкоголя из организма. Организм - самая дорогая и нужная наша частная собственность. От правильности и надежности его работы зависит все - каких успехов в жизни мы достигнем, сколько и как проживем. Запасного организма у нас нет. Во всех жизненных планах это обстоятельство следует учитывать и стремиться не разрушать самих себя. Для сознательного выбора «пить или не пить» надо самим знать как влияет алкоголь на наш организм. «Рекламщики» могут сочинить любые легенды о полезности алкоголя. В телевизионных роликах называют пиво «правильным», «живительным», «для настоящих мужчин», пытаются «связать» алкогольные изделия с сексуальными, патриотическими, национальными, высоко-статусными характеристиками людей. Чтобы не оказаться обманутыми надо самим иметь объективную информацию и учиться противодействовать рекламе. Законы химии, физики и биологии распространяются на .всех людей. При приеме спиртных изделий внутрь молекулы этилового спирта попадают во все органы и ткани. Вследствие этого, то при опьянении неизбежно нарушается работа всех клеток и органов любого человека. Перед этиловым спиртом все равны - президенты и рабочие, депутаты и избиратели, производители алкоголя и его потребители, артисты и журналисты, мужчины и женщины, дети богатых и бедных родителей. Дорогой читатель, читая следующие страницы, думайте о самом себе. Представляйте как алкоголь разрушает ваш организм и отвечайте на вопрос - А Вам это надо? Влияние этанола на клеточные мембраны Первичным фармакологическим эффектом этанола, началом всех его разрушительных последствий является влияние алкоголя на мембраны клеток. Как известно, все органы и ткани состоят из клеток, а основным органоидом всех клеток, обеспечивающим им структурную целостность и функциональную активность, является клеточная мембрана. Множественность и динамичность острых и хронических фармакологических эффектов этанола можно понять и интегрировать, сопрягая их с влиянием алкоголя на клеточные мембраны. Это действие можно считать «общим знаменателем» для патофизиологических процессов, терапевтических вмешательств, адаптивных и саногенетических механизмов. Мембрана клетки выполняет 4 функции: 1. Барьерную или разграничительную. С помощью мембран клетки отделяются от окружающих веществ, сохраняют свою автономность и целостность. 2. Транспортную функцию. В мембране клетки имеются каналы, через которые в клетку избирательно проходят только нужные ей вещества, а не все, которые имеются в околоклеточной жидкости, а также выводятся ненужные вещества, например, продукты метаболизма. 3. Регуляторную или рецепторную функцию. На поверхности и внутри клетки находятся рецепторы - белковые структуры, с помощью которых клетка получает информацию. Вещества -переносчики информации для клетки - гормоны, медиаторы, пептиды, метаболиты и др. Их много и они в крови «перемешаны» с множеством других веществ. Рецепторы «распознают» из этого множества то, что «нужно» клетке, связываются с этими информационными молекулами, а после этого начинаются процессы, определенным образом, меняющие функциональную активность клетки. Рецепторы обеспечивают управление деятельностью клетки. 4. «Ферментную» функцию. Ее выполняют клеточные мембраны постольку, поскольку многие ферменты, обеспечивающие транспорт, рецепцию и другие функции, являются структурными элементами клеточных мембран или «привязаны» к ним. Если клеточные мембраны целы, то и все функции, в которых они участвуют, происходят в нормальных, генетически запрограммированных режимах. Если мембраны повреждаются, то и все названные функции будут нарушаться и будут появляться расстройства в зависимости от того, в каком органе это повреждение произошло. Согласно современной, трехмерной, жидкостно-мозаичной модели строения клеточных мембран, они состоят из 2 слоев липидов (жиров), в которые встроены белки. Белки обычно являются рецепторами и элементами транспортных каналов. Между белками и жирами существует связь, притяжение, они определенным образом расположены и составляют единое целое. Молекулы этанола могут ослаблять силы притяжения между молекулами липидов в клеточной мембране, и они обретают способность свободно перемещаться в пределах жирового бислоя. Мембрана клетки при этом теряет свою структурную организацию и жесткость, становится менее вязкой и более текучей. В результате этого все функции мембран - барьерная, транспортная, регулятррная и ферментная нарушаются, и, вследствие этого, возникают многочисленные структурные и функциональные расстройства во всех органах, потому что все органы имеют клеточное строение. Можно представить, например, что в сложной структуре мембраны образуются, "дыры" и в клетку начинают поступать вещества, от которых она в норме защищается. Вследствие этого, меняется активность мембранных ферментов, нарушается процесс активного транспорта ионов. В клетках, в частности, повышается содержание ионов натрия и уменьшается содержание ионов калия, нарушается баланс других электролитов - кальция, магния, меди, цинка, марганца. В результате этого нарушаются процессы возбудимости - формирование на мембранах потенциала действия, проведение биотоков по нервам и через синапсы. У пьяного «отнимаются» руки и ноги, «заплетается» язык, замедляются все психические и двигательные реакции. Клинически это проявляется состояниями глубокого угнетения, нечувствительности людей, находящихся в состоянии глубокого опьянения, к возбуждающим воздействиям. При острой интоксикации текучесть и проницаемость мембран повышается. Но при хроническом потреблении алкоголя организм проявляет свои компенсаторные и приспособительные способности, изменяет состав липидов в мембранах и они становятся более стабильными, менее текучими, более устойчивыми к повреждающему действию этанола. По этой причине патогенетические механизмы и клинические проявления острой интоксикации отличаются от таковых при хроническом потреблении алкоголя. Следствия мембранотропных эффектов алкоголя Структурная стабильность клеточных мембран и самих клеток обеспечивается в значительной степени тем, что наружная мембрана с внутренней стороны клетки имеет отрицательный заряд, создаваемый сиаловыми кислотами. Положительно заряженные ионы кальция связаны с сиаловыми кислотами и контролируют их конформацию в клеточной мембране, т.е. прочность ее «скелета». При остром действии алкоголя вначале он действует как блокатор вхождения кальция в клетку. Это проявляется успокаивающим, расслабляющим, сосудорасширяющим действием. Вследствие этого снижается кровяное давление, уменьшается ощущение боли в сердце и других местах, замедляется частота пульса и дыхания. Эти эффекты обычно используют для доказательства полезности алкоголя. Однако, через час наступает вторая фаза действия - повышение вхождения кальция в клетку и вместе с этим повышение возбудимости клеток, напряжение метаболизма и увеличение кислородного запроса, поэтому артериальное давление повышается, частота пульса и дыхания возрастает. При хроническом алкоголизме повышение содержания в клетках ионов кальция ведет к гипертонии, аритмии, повышенному выбросу адреналина, простагдандинов. активации фосфолипаз, протеаз и других ферментов, которые повреждают клеточные мембраны, что ведет к развитию гепатита, панкреатита, отека мозга, гипоксии, эпилептическим разрядам, сгущению крови и тромбозам. При выходе из алкогольной интоксикации всегда обнаруживается значительный метаболический ацидоз. Он обусловлен возрастанием концентрации молочной кислоты в крови. Имеет значение также накопление во внеклеточной жидкости кетоновых тел и жирных кислот. Для коррекции нарушений водно-электролитного баланса, которые вызываются мембрано-тропными эффектами алкоголя, целесообразно применение в абстиненции и при опьянении минеральных вод, растворов электролитов, реополиглю-кина, гемодеза и др. плазмозаменителей. Это ускоряет восстановление электролитного баланса. Влияние алкоголя на потребление кислорода и глюкозы (тканевое дыхание, энергетический обмен) Потребность в энергии относится к фундаментальным потребностям. Энергия необходима для деятельности живых организмов, также как для работы машин. Как только прекращается энергообеспечение - заканчивается бензин, отключается электричество - все моторы и приборы останавливаются. В организме тоже при прекращении образования энергии снижается функциональная активность клеток, а через 4-5 минут начинается их распад и гибель. Алкоголь участвует в регуляции этой фундаментальной потребности. Выше мы уже писали о том, что при приеме алкоголя внутрь в организме создаются его концентрации, в десятки раз превышающие содержание эндогенного алкоголя. Вследствие этого нарушается процесс тканевого дыхания, сутью которого является получение организмом энергии. Человеческий организм сам не может вырабатывать энергию. Единственным источником энергии для всех живых существ является окисление пищевых веществ, а точнее - атомов водорода, имеющих электрон, обладающий запасом свободной энергии. Эту энергию организм "отбирает" у электрона небольшими порциями в процессе движения электрона по дыхательной цепи цитохромов (гемоглобиноиодобных веществ) и преобразует ее в энергию химических связей в молекулах АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты). Процесс окисления атомов водорода, идущий одновременно с образованием макроэргических связей в молекулах АТФ, называется окислительным фосфорилированием. После полной отдачи своей энергии электрон от атома водорода переходит к атому кислорода, который восстанавливается до воды. Алкоголь нарушает движение электрона по дыхательной цепи навстречу к кислороду, то есть, не дает кислороду принимать участие в процессе тканевого дыхания и тем самым блокирует процесс получения энергии организмом. Алкогольное опьянение и муки абстиненции можно объяснить этим патогенетическим механизмом, который можно сравнить с удушьем при отравлении тканевыми ядами. Поскольку кислород не используется, в организме накапливается свободный, "избыточный" кислород и создаются предпосылки для развития перекисного окисления липидов, входящих в состав клеточных мембран, что ведет к разрушению клеточных мембран и гибели клеток. Этанол подавляет потребление глюкозы клетками, вследствие снижения активности ферментов, участвующих в ее окислении. Поэтому, имеющаяся в организме глюкоза, как и вводимая внутривенно или внутрь, по этой причине не может быть использована. Этанол снижает уровень инсулина в крови и подавляет его выработку поджелудочной железой. Это также нарушает усвоение глюкозы и усугубляет дефицит энергии. Таким образом, основной путь энергообразования в организме нарушается. Второй путь энергообразования - процесс бескислородного, ферментативного окисления глюкозы (гликолиз) также замедляется. Компенсаторное увеличение процесса распада гликогена на молекулы глюкозы (гликогенолиза) истощает запасы гликогена в клетках, но энергетического эффекта не дает, поскольку глюкоза не окисляется. Нарушение энергообразования ведет к падению функционального состояния клеток, особенно мозговых, что является причиной наркотической фазы алкогольного опьянения и ацидоза. Влияние алкоголя на белковый обмен Белки - важнейшие вещества в организме человека. Можно вспомнить определение понятия жизнь Ф.Энгельсом: «Жизнь - это способ существования белковых тел...». Белки являются основными строительными материалами для клеток. К белкам относятся ферменты и большая часть гормонов. При алкоголизации тормозится синтез белков. Это происходит вследствие изменений в структуре и функциях мембран рибосом - органоидов клетки, в которых синтезируется белок; нарушения активности ферментов аминоацил-тРНК-синтетаз, участвующих в реакциях активирования аминокислот - первичного звена синтеза белков; дефицита ионов магния, необходимых для этерификации аминокислот и других причин. Уменьшается также синтез РНК и ДНК. Снижение синтеза белков как ферментных, так и структурных, ведет к угнетению процессов регенерации, самообновления и развитию атро-фических процессов в органах, в том числе, в головном мозге (алкогольной энцефалопатии). У больных алкоголизмом постоянно выявляется диспротеинемия. Уменьшается содержание «мелких» белков - альбуминов с одновременным увеличением «крупных» - глобулинов. Это связано с нарушением функции печени и увеличением проницаемости капилляров. Мелкодисперсные альбумины переходят из крови в ткани и увлекают за собой воду, что ведет к отечности тканей, в том числе, к отеку мозга Этанол подавляет активность ферментов, участвующих в образовании мужского полового гормона тестостерона. Содержание тестостерона в крови и биологическая составляющая половой активности мужчин снижается. Влияние этанола на жировой (липидный) обмен Поскольку этанол повышает растворимость жиров, то прием алкоголя увеличивает «выход» жира из депо и приводит к повышению его содержания в крови. Организму это не нужно. Поэтому печеночные клетки извлекают жир из крови, но вследствие этого увеличивается отложение жира в печени. Прием алкоголя активизирует синтез жирных кислот аномального строения из продуктов в которые превращается алкоголь (уксусную кислоту, ацетилкоэнзим-А и др.). В то же время этанол угнетает активность липаз - ферментов, гидролизущих липиды, тормозит окисление жирных кислот. Они этерифицируются и используются для образования липидов. Являясь прооксидантом, этанол способствует перекисному окислению липидов. А перекисные соединения очень агрессивны и разрушают клеточные мембраны и структуры. Вследствие морфологических нарушений митохондрий - органоидов клетки, в которых окисляются жирные кислоты, снижается окисление жирных кислот. Это ведет к накоплению жиров в печеночных клетках, жировому перерождению клеток и жировой инфильтрации печени. Гепатотоксичность этанола усиливается при дефиците в пище и ухудшении всасывания белков и липотропных факторов (метионина, холина, фолиевой кислоты). Этанол, повреждая эпителий, через который идет всасывание пищевых веществ в тонком кишечнике, затрудняет активный транспорт из кишечника в кровь глюкозы, аминокислот и витаминов, но всасывание жира остается на высоком уровне. Это также способствует жировой инфильтрации печени. Кроме того, алкоголизация способствует усилению синтеза жиров аномального строения, холестерина и гиалина. Гиалин усиливает некротические изменения в печени, способствует усилению синтеза коллагена и ее фиброзному перерождению. Нарушения липидного обмена клинически проявляется цепочкой —> гепатомегалия (увеличение печени) —> жировая дистрофия —> гепатит —> цирроз печени. После употребления алкоголя увеличивается количество выделяемой мочи (диурез), то есть происходит потеря воды и солей. После опьянения бывает сильная жажда, «тянет» на рассол и минеральные воды. Краткий систематизированный обзор реальных эффектов алкоголя на все виды обмена веществ в живом организме приводит к одному выводу: все виды обмена нарушаются. Именно эта совокупность «убойных» эффектов обусловливает антисептическое действие этилового спирта и должна быть препятствием для его употребления в качестве напитков. Словосочетание «спиртные напитки» некорректно. «Напитки» должны иметь питательную ценность, содержать вещества участвующие в питании. К ним относят белки, жиры, углеводы, минеральные вещества, витамины. В спирте их нет. В коньяках, винах и пиве очень мало. Чтобы набрать их суточное количество нужно выпить такое количество этих жидкостей, в котором содержание спирта многократно превышает его смертельные дозы. В пиве содержание алкоголя колеблется от 2 до 7% в зависимости от марки. В прошлом оно применялось как наружное средство, но не как антисептик, а как средство, смягчающее кожу и способствующее увеличению объема бюста у женщин. Рекомендовалось смазывать пивом молочные железы. Основанием для этого являлось то, что в пиве содержится достаточное количество фитоэстрогенов - до 36 мг в 1 литре. Эти вещества - аналоги женских половых гормонов поступают в пиво из хмеля. Из-за них происходит ослабление мужских половых признаков у мужчин-любителей пива, в том числе снижение потенции и ожирение по женскому типу. Женщины, увлекающиеся пивом, становятся наоборот мужеподобными. Гормоны из пива угнетают эндогенный синтез женских половых гормонов. 2. КЛАССИФИКАЦИЯ
3 -Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью
В связи с блокадой 1-адренорецепторов: - угнетают деятельность сердца 1)ослабляют сокращения, - уменьшают секрецию ренина. В связи с блокадой 2-адренорецепторов Пропранолол назначают внутрь и вводят внутривенно. Длительность действия - 6 часов. Показания к применению: - стенокардия напряжения; Кроме того, пропранолол применяют при тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии, для профилактики приступов мигрени. Основные побочные эффекты: - сердечная недостаточность; Надолол (коргард) действует более продолжительно - до 24 часов.
Блокируют преимущественно 1- адренорецепторы и в меньшей степени 2- адренорецепторы. Поэтому по сравнению с неселективными - адреноблокаторами реже вызывают бронхоспазм, сужение периферических сосудов, гипогликемию.
3. -Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью
Частичные агонисты 1- и 2-адренорецепторов; при сниженной активности симпатической нервной системы могут прояалять адреномиметические свойства. Однако, при повышенном тонусе симпатической нервной системы эти препараты вызывают те же эффекты, что и неселективные -адреноблокаторы, ослабляя эффекты полных агонистов - норадреналина и адреналина. Применяются при стенокардии напряжения, тахиаритмиях и экстрасистолии, атрериальной гипертензии. -Адреноблокаторы Лабеталол (трандат Лабеталол блокирует преимущественно 1- и 2-адренорецепторы и в меньшей степени - 1-адренорецепторы. Показания к применению: - гипертензивные кризы (внутривенное введение); Основные побочные эффекты: - ортостатическая гипотензия;
СИМПАТОЛИТИКИ
Симпатолитики действуют на окончания симпатических (адренергических) волокон и уменьшают выделение норадреналина. Действие резерпина на везикулы необратимо, поэтому препарат действует длительно - до 2 недель (время, необходимое для образования новых везикул). Применяют резерпин при артериальной гипертензии. Препарат обычно назначают внутрь Основные побочные эффекты: - седативные эффект; Октадин захватывается адренергическими нервными окончаниями с помощью тех же систем, которые осуществляют обратный нейрональный захват норадреналина; проникает в везикулы и вытесняет из везикул норадреналин. Снижение содержания норадреналина в адренергических нервных окончаниях ведет к уменьшению стимулирующих влияний симпатической иннервации на сердце и сосуды - артериальное давление снижается. Применяют октадин при артериальной гипертензии. В качестве гипотензивного средства октадин более эффективен по сравнению с резерпином Основные побочные эффекты: - выраженная ортостатическая гипотензия; Октадин противопоказан при феохромоцитоме (повышает артериальное давление).
Тамсулозин Празозин, блокируя стимулирующие влияния симпатической иннервации на артериальные и венозные сосуды, вызывает их расширение; артериальное и венозное давление снижается. Вызывает умеренную рефлекторную тахикардию. Длительность действия - 10-12 часов. Применяется в качестве антигипертензивного средства Основные побочные эффекты: - умеренная тахикардия;
Теразозин, доксазозин действуют около 24 часов. Применяются при артериальной гипертензии. Тамсулозин избирательно блокирует 1А-адренорецепторы. Вызывает расслабление гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. Применяется при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
Фентоламин, блокируя 1-адренорецепторы и внесинаптические 2-адренорецепторы, расширяет артериальные и венозные сосуды, снижает артериальное давление.
В связи с недостаточной сосудорасширяющей эффективностью, выраженной тахикардией и кратковременностью действия для систематического лечения эссенциальной гипертензии фентоламин не применяется. Показания к применению: - феохромоцитома (при подготовке к операции, во время операции, при невозможности операции); Основные побочные эффекты: - выраженная тахикардия;
3. Солутан
Описание для торгового наименования: Солутан
раствор для приема внутрь
Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее и бронхолитическое действие.
Бронхиальная астма, ХОБЛ.
Гиперчувствительность, глаукома, атеросклероз, гиперплазия предстательной железы.C осторожностью. Беременность, период лактации.
Тошнота, рвота, гастралгия, диарея.Передозировка. Симптомы: атаксия, головная боль, бессонница, тревожность, миастения, тремор, повышенное потоотделение, кардиалгия, тахикардия, желудочковая аритмия, повышение АД, контактный дерматит.
Внутрь. Взрослым - по 10-30 кап 2-3 раза в сутки (при приступах удушья дозу увеличивают до 60 кап на прием), после еды, детям 1-6 лет - по 5 кап, 6-15 лет - по 5-10 кап 2-3 раза в сутки.
Входящие в состав натрия йодид и калия йодид проникают через плацентарный барьер, белладонна выделяется с грудным молоком. Билет 33 Билет 33 1. Фармакокинетика – это раздел Ф/логии изучающий процессы всасывания (адсорбция), Распределения, депонирования (хранение), метаболизма (биотрансформации, хим превращения и выведение ЛВ из организма (экскреция) Биотрансформация – комплекс физикохимических и биохимических превращенийЛВ способствующих их переводу в более простые ионизированные, более полярные, следовательно водорастворимые компоненты, которые легче выводятся из организма. Толерантность к лекарствам, наркотикам и психоактивным веществам — снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Экскреция – Прцесс выведения ЛВ из организма (через почки, печень, потовые и слюнные железы). Элиминация (удаление) вещества из организма обеспечивается экскрецией и биотрансформацией. Кумуляция - усиление действия лекарственного вещества при повторном его введении. 2. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ I. М-, Н-холиномиметически средства - ацетилхолин - карбохолин II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия - прозерин - галантамин - физостигмин - оксазил - эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия - фосфакол - армин - инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос) - фунгициды (пестициды, дефолианты) - боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун) III. М-холиномиметики - пилокарпин - ацеклидин - мускарин IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) несе лективные - атропин - скополамин - платифиллин - метацин б) селективные (М-один - холиноблокаторы) - пирензипин (гастроцепин) V. Н-холиномиметики - цититон - лобелин - никотин VI. Н-холиноблокаторы а) ганглиоблокаторы - бензогексоний - пирилен - гигроний - арфонад - пентамин б) миорелаксанты - тубокурарин - панкуроний - анатруксоний - дитилин К средствам, прямо стимулирующим М- и Н-холинорецепторы (М-, Н-холиномиметикам) относятся ацетилхолин и его аналоги (карбахолин). Ацетилхолин, является медиатором в холинергических синапсах, представляет собой сложный эфир холина и уксусной кислоты и относится к моночетвертичным аммониевым соединениям. В качестве лекарственного средства его практически не применяют, так как он действует резко, быстро, практически молниеносно, очень кратковременно (минуты). При приеме внутрь неэффективен, так как гидролизуется. В виде хлорида ацетилхолин используют в экспериментальной физиологии и фармакологии. Ацетилхолин оказывает прямое стимулирующее влияние на М- и Н -холинорецепторы. При системном действии ацетилхолина (в/в введение недопустимо, так как резко понижается АД) преобладают М-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ. Перечисленные эффекты аналогичны тому, что наблюдаются при раздражении соответствующих холинергических (парасимпатических) нервов. Стимулирующее влияние ацетилхолина на Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев также имеет место, но оно маскируется М-холиномиметическим действием. Ацетилхлин вызывает стимулирующий эффект и на Н-холинорецепторы скелетных мышц. 3. Галантамин. Он легко растворяется в липидах
|
|
|
|
|
© semborisow |
